М – холиномиметики оказывают стимулирующее влияние на М-холинорецепторы, имитируют раздражение парасимпатических нервов.

М-холиномиметики: пилокарпин (глазные капли, мази, пленки при глаукоме)

Ацеклидин (глазные капли при глаукоме, п/к при атонии кишечника и мочевого пузыря)

Н- холиномиметики: лобелин, цитизин – п/к для рефлекторной стимуляции дыхания (отравления угарным газом, остановка дыхания при травмах, асфиксия новорожденных).

Никотин – в составе препарата «Никоретте» для облегчения отвыкания от курения (пластыри, таблетки, мундштук).

Антихолинэстеразные средства:неостигмин (прозерин), галантамин, физостигмин

Пиридостигмин

Применение: глаукома, п/к при атонии кишечника и мочевого пузыря, отравление М – холиноблокаторами.

При отравлении АХЭ средствами фармакологическим антагонистом является атропин, вводится п/к до появления сухости во рту.

Побочные эффекты: бронхоспазм, понижение АД, судороги, абортивное действие.

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 7

М-холиноблокаторы - б локируют М-холинорецепторы, понижают тонус парасимпатической иннервации.

Растительные М-холинолитики содержат алкалоиды (атропин, гиосциамин).

Есть синтетические препараты.

Фармакологические эффекты:

Влияние на функции сердца: тахикардия.

Влияние на функции желез: подавление секреции слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных желез.

Влияние на бронхи: расслабление бронхов. Подавляют гиперсекрецию бронхиальных желез. Действие на полые органы:уменьшение тонуса и перистальтики кишечника, мочеточников, желчевыводящих путей.Влияние на функции глаза:расширение зрачка (мидриаз), внутриглазное давление повышается, паралич аккомодации.

Действие на ЦНС:уменьшают вестибулярные нарушения, явления паркинсонизма.

ПРИМЕНЕНИЕ:

1. Атропин и скополамин являются обязательными компонентами преднаркозной подготовки (премедикации).

Уменьшение секреции слюнных и бронхиальных желез.

Профилактика рефлекторной остановки сердца.

2. Атропин - осмотр глазного дна, подбор очков. Тропикамид, цикломед.

раствор 0,1% в ампулах по 1 мл (подкожно, внутримышечно, внутривенно)

глазная мазь 1%

раствор 1% во флаконах по 5 мл (глазные капли)

3. Устранение спазма при почечной и печеночной колике.

Атропин в комбинации с нитратами и эуфиллином. Подкожно или внутримышечно.

4. Гастроцепин - терапия язвенной болезни 12-перстной кишки.

5. Аэрон - при морской болезни, при кинетозах.

6. Атровент - приступы бронхиальной астмы и другие бронхоспастические состояния. В большей степени блокирует М-холинорецепторы бронхов. Применяется в виде аэрозоля. Входит в состав препарата беродуал (атровент+фенотерол).

7. Платифиллин – спазмы гладкой мускулатуры

таблетки 0,005

раствор 0,2% в ампулах по 1 мл (подкожно)

свечи 0,01

8. Антидоты при отравлении М-холиномиметиками, антихолинэстеразными препаратами.

Побочные эффекты: сухость во рту, нарушение зрения, запоры, повышение внутриглазного давления.

Фармакологические антагонисты при отравлении М -холиноблокирующими средствами – антихолинэстеразные средства, предпочтительно галантамин (хорошо проникает через ГЭБ в головной мозг).

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 8

Адреномиметики - в – ва, возбуждающие α – адренорецепторы

Различают a и b- адреномиметики.

α₁- α₂-адреномиметики: нафазолин (нафтизин), ксилометазолин, оксиметазолин

Нафазолин (нафтизин) оказывает длительный сосудосуживающий эффект. При нанесении на слизистые оболочки оказывает противоотечное действие. При ринитах облегчает носовое дыхание. Нафазолин назначают только местно при насморке + для остановки носового кровотечения. Ксилометазолин (галазолин, ксимелин, длянос, ксилин) действует аналогично нафазолину. Применяют его местно при острых ринитах. Оказывает некоторое раздражающее действие.Оксиметазолин (назол, назол адванс) - капли в нос, спрей при ринитах.

α₁-адреномиметики: фенилэфрин, мидодрин

Мезатон (Фенилэфрин)

Эффекты

1.Сужение кровеносных сосудов.

2. Расширение зрачка (активирует а1-рецепторы радиальной мышцы радужки)

3. Понижение внутриглазного давления(увеличивает отток внутриглазной жидкости).

Применение

1.Лечение острых гипотоний 0,1-0,5 мл 1% р-р в 40 мл 5-40%р-ра глюкозы

2.Риниты, конъюнктивиты. 0,25 %-0,5% р-ры

3. С местными анестетиками (для уменьшения резорбтивного эффекта)

4. Осмотр глазного дна - расширение зрачка (менее продолжительно, чем атропин)

5. Лечение открытоугольной формы глаукомы.

Противопоказан мезатон при гипертонической болезни, атеросклерозе, спазмах сосудов. Входит в состав комбинированных ЛС «Антифлу», «Терафлю», «Ринза» применяемых при простуде и гриппе, в состав капель в нос Назол беби и Назол кидс.

Мидодрин (гутрон) – периферический a₁-адреномиметик. Повышает уровень артериального давления путем повышения тонуса вен. Применяется при гипотензии, нарушениях регуляции кровообращения.

α₂-адреномиметики – клонидин (клофелин) – применятся для купирования гипертонических кризов (в/в, таб.). Основной ФЭ – гипотензивный.

β₁-β₂-адреномиметики – изадрин - а ктивирует в1 сердца и в2 - адренорецепторы бронхов.Выраженная стимуляция работы сердца, тахикардия. Стимулирует проводящую систему сердца - повышение возбудимости и автоматизма (аритмии). Расширяет периферические сосуды, снижая АД. Применение:приступ бронхиальной астмы, сердечная блокада, брадиаритмия.

β₁- адреномиметики – добутамин. Активирует в₁-адренорецепторы сердца (Увеличивает сократимость миокарда и сердечный выброс).

Нежелательные эффекты: тахикардия, экстрасистолия, повышение АД, тошнота, головная боль. Применение: острая сердечная недостаточность (ослабление сократительной функции миокарда), остановка сердца.

β₂-адреномиметики – сальбутамол, фенотерол, гексапреналин, сальметерол

Сальбутамол, фенотерол – для купирования приступов бронхиальной астмы (аэрозоль, таблетки, сироп, раствор для ингаляций). Фенотерол, гексапреналин применяется в акушерстве (расслабляет мускулатуру матки) – при угрозе преждевременных родов.

Сальметерол – действует 12 часов – профилактика приступов астмы, аэрозоль.

a - b - адреномиметики – норэпинефрин (норадреналин), эпинефрин (адреналин).

Адреналин (а₁ а₂ в₁,в₂)

Норадреналин (а₁ а₂ в₁)

Адреналин применяют:

- при остановке сердца, вводят в полость левого желудочка в сочетании с массажем сердца (чтобы адреналин вошел с кровью в коронары и достиг синусного узла);

- при анафилактическом шоке и других тяжелых аллергических реакциях;

- при гипогликемической коме;

- при бронхоспазме, если др. ср – ва неэффективны, лучше ингаляционно;

- иногда назначают при гипотензии и коллапсе;

- для удлинения действия местных анестетиков;

- как местное сосудосуживающее средство используется в офтальмологии, отоларингологии в составе капель и мазей, при капиллярных кровотечениях.

Норадреналин в отличие от адреналина повышает кровяное давление в основном за счет сужения сосудов. Больше подходит для лечения острых гипотоний. На бронхи влияет слабо.

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 9

Симпатомиметики – увеличивают количество норадреналина в синапсе (непрямая активация адренорецепторов).

Представитель – эфедрин. Эффекты: вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, повышение сахара в крови, расширение зрачка (не влияя на внутриглазное давление). По активности эфедрин значительно уступает адреналину.

Хорошо проникает через ГЭБ.

Может вызывать привыкание и пристрастие.

Эфедрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС (эйфория), обладает одурманивающим действием, при отравлении наркотическими и снотворными средствами оказывает пробуждающее действие.

Применяют эфедрин чаще всего в качестве бронхолитика, при отравлениях наркотиками и снотворными, иногда при гипотензии. Назначают внутрь, инъекционно, а также местно при ринитах и для расширения зрачка.

ЛС обычно хорошо переносится, иногда отмечается легкая дрожь, сердцебиение, нервное возбуждение.

Возможен опасный подъем АД. Следствие - резкая перегрузка сердца, его истощение,

острая сердечная недостаточность с развитием отека легких, нарушения сердечного ритма, приступ стенокардии, мышечный тремор.

Противопоказан при гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, сахарном диабете, тиреотоксикозе, беременности.

Эфедрин входит в состав таблеток «Т-федрин», препаратов «Солутан», «Бронхолитин».

Симпатолитики: действуют на пресинаптическом уровне, уменьшают выброс медиаторов (изменяя их синтез, депонирование и освобождение), н е блокируют адренорецепторы. К онечный итог воздействия симпатолитиков - ослабление передачи импульсов с окончаний симпатических нервов на соответствующие органы.

В результате: тонус сосудов снижается, уменьшаются рефлекторные реакции ССС на различные стимулы, АД понижается. Наиболее важный эффект симпатолитиков - антигипертензивный.

Метилдофа

Основные эффекты: антигипертензивный эффект вследствие расширения сосудов и снижения ОПС. Побочные эффекты:

- сухость во рту,

-седативный эффект (сонливость, общая сла­бость, нарушение памяти), депрессия, з аложенность носа, ортостатическая гипотония, задержка жидкости, нарушение половой функции, синдром отмены, возможно появление нарушений сердечного ритма, нарушение функций печени, гемолитическая анемия.

Применение

Лечение гипертонической болезни.

Разрешен при беременности для лечения гипертонии.

Резерпин

Эффекты

1. Медленно развивающийся умеренный гипотензивный эффект.

Сохраняется на протяжении 1-3 месяцев после отмены препарата.

2. Психоседативное действие.

В дозах, в 2-3 раза превышающих гипотензивные, резерпин купирует проявления патологии на уровне психоза.

3. Ваготоническое действие.

Результат блокирования симпатической передачи на периферии и повышения реактивности вагусных центров.

Это проявляется в виде брадикардии, повышения тонуса и секреции желудка, моторики кишечника, тонуса бронхов.

Октадин, эффекты: снижение артериального давления (расширение емкостных сосудов и ослабление реакций сердца). Побочные эффекты: легко возникает коллапс при изменении положения тела.

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 10

α- и β- адреноблокаторы: лабеталол, карведилол

Эффекты: снижение АД

Побочные эффекты: сравнительно хорошо переносятся.

Применение: к упирование гипертонических кризов. Противопоказания: ИБС, стенокардия, нарушение мозгового кро­вообращения, выраженная сердечная недостаточность.

Альфа-1- адреноблокаторы: празозин, доксазозин

Основные эффекты: г ипотензивный, улучшение липидного состава крови, повышают чувствительность тканей к дей­ствию инсулина, улучшают функции детрузора и устраняют спазм шейки мочевого пузыря.

Применение: лечение артериальной гипертонии у больных в сочетании с атеросклерозом, сахарным диабетом, нарушенной толерантностью к глюкозе, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Побочные эффекты: э ффект первой дозы - резкое снижение АД, которое наиболее выражено в ортостатическом положении и проявля­ется головокружением, а в ряде случаев – обмороком, тахикардия.

β-адреноблокаторы: механизм действия: блокируют действие катехоламинов на сердце и сосуды.

Классификация: п о избирательности действия на бета-адренорецепторы:

Кардиоселективные Кардионеселективные

(блокада в1 рецепторов) (блокада в1 и в2 рецепторов)

Бисопролол Пропранолол=Анаприлин

Атенолол Окспренолол

Метопролол Пиндолол

Соталол

Основные эффекты: 1. Антигипертензивный. 2. Антиангинальный.

3. Антиаритмический.

Механизм антиангинального эффекта

Восстанавливают соответствие между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой.За счет снижения потребности миокарда в кислороде: уменьшают ЧСС и удлиняют диастолу.

Механизм антигипретензивного эффекта: уменьшение ЧСС и сердечного выброса, торможение секреции ренина почками.

Механизм антиаритмического эффекта: у страняют активирующие симпатические влияния на скорость проведения импульсов в синусном, атриовентрикулярного узлах.

Побочные эффекты:

1. Сердечные:

. Снижение автоматизма синусового узла (синусовая брадикардия).

. Замедление проведения (блокады).

. Ослабление сокращений (сердечная недостаточность).

2.Внесердечные (следствие некардиоселективности препаратов).

Блокада В2-адренорецепторов может привести ксокращению гладких мышц, имеющих бета -2 -адренорецеторы: бронхов (бронхоспазм), матки (угроза прерывания беременности), сосудов (нарушения периферического кровообращения, ухудшение коронарного кровообращения).

Синдром отмены при внезапном прекращении приема препарата ( развитие гипертонического криза, приступов стенокардии, приступов аритмии).

Повышение уровня атерогенных липидов в крови, нарушение половой функции у мужчин, еблагоприятные эффекты на центральную нервную систему: бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, пси­хическая депрессия.

Применение

1. Терапия гипертонической болезни.

2. Терапия ИБС

3. Терапия аритмий.

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 11

Антигистаминные средства, блокаторы Н₁ - рецепторов обладают противоаллергическими свойствами.

Эти препараты являются конкурентами антагонистами гистамина и устраняют его эффекты: спазм гладких мышц, гипотензию, увеличение проницаемости капилляров, отек, гиперемию и зуд. На секрецию желез не влияют.

КЛАССИФИКАЦИЯ

Е поколение

Дифенгидрамин=Димедрол

Прометазин=Дипразин

Антазолин=Супрастин

Клемастин=Тавегил

2-е поколение

Фенкарол

Диазолин

пролонгированные

Астемизол=Гисманал

Лоратидин=Кларитин

Цетиризин=Зиртек

3-е поколение

Фексофенадин=Телфаст

Фармакологические эффекты: уменьшение проницаемости сосудистой стенки,

уменьшение выхода жидкой части крови в ткани, снятие бронхоспазма, местноанестезирующая активность, М-холинолитическая активность, угнетение ЦНС.

Показания к применению:

1. Аллергические реакции немедленного типа

(крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, нейродермит)

2. Комплексное лечение бронхиальной астмы, анафилактического шока.

3. Предупреждение эффектов гистамина, высвобождающегося

-при использовании лекарственных средств (морфин, тубокурарин).

-при обширных травмах кожи и мягких тканей.

4. Для потенцирования действия неопиоидных анальгетиков

при болевом синдроме в послеоперационном периоде.

Побочные эффекты: связаны с М-холинолитическими свойствами: сухость слизистых, расстройства мочеиспускания, тахикардия, нарушения аккомодации.

Связаны с седативным действием:

сонливость, ухудшение внимания, работоспособности.

Препараты 1 поколения

1) Короткое действие (прием 3-4 раза в сутки).

2) Избирательность действия на рецепторы невысокая – блокируют рецепторы

-ацетилхолина (М-холинолитики)

(сухость слизистых, расстройства мочеиспускания, нарушения аккомодации,

противорвотное действие),

-серотонина (анальгетический эффект),

-дофамина.

3) Влияние на ЦНС – седативное и снотворное действие.

4) Действие на миокард - желудочковая тахикардия.

Противопоказания

1) Заболевания ССС.

2) Глаукома, атония кишечника и мочевого пузыря.

3) Беременность и кормление грудью.

4) Детям до 1 года.

5) Нельзя принимать алкоголь на фоне приема этих препаратов в связи с угрозой остановки дыхания.

У детей при передозировке препаратов 1 поколения могут возникать возбуждение и судороги.

Препараты 2 поколения

1) Более длительное действие.

2) Большая избирательность действия на Н1-гистаминовые рецепторы

3) Отсутствие влияния на ЦНС.

Побочные эффекты:

1) Риск развития аритмий (астемизол) вплоть до летальных нарушений ритма

вследствие блокады калиевых каналов в миокардиоцитах.

2) Кардиотоксичность повышается при одновременном приеме с

антибиотиками-макролидами, противогрибковыми, блокаторами кальциевых каналов,

антидепрессантами, фторхинолонами.

3) Лоратидин – потенциально седативный.

Препараты 3 поколения:

1) Высокая избирательность действия.

2) Высокая биодоступность.

3) Незначительный метаболизм в печени – нет опасного взаимодействия с другими препаратами.

4) Длительное действие.

5) Нет седативного действия.

Противопоказания: беременность, кормление грудью, детям до 12 лет.

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 12

Средства для наркоза

Наркоз – это обратимое состояние организма, при котором выключены болевая чувствительность, отсутствует сознание, подавлены рефлексы, в то же время сохраняется нормальной функция дыхания и сердечно - сосудистой системы, т.е. искусственно вызванный глубокий сон с отключением сознания и болевой чувствительности.

Средства для ингаляционного наркоза: ЛСэтой группы (пары летучих жидкостей и газы) вводят в организм путем ингаляций через специальную интубационную трубку (интубационный наркоз) или с помощью маски (масочный наркоз). Основным преимуществом этого вида наркоза является хорошее управление глубиной наркоза (поддержание нужной концентрации в крови).

Эфир для наркоза – бесцветная летучая жидкость с характерным запахом, взрывоопасна и огнеопасна. Обладает раздражающим действием. Ему свойственна длительная стадия возбуждения (10-20 мин.) и достаточно тяжелый выход из наркоза, продолжительная стадия пробуждения – 20-40 мин., иногда посленаркозная рвота, угнетение дыхания, угнетение кровообращения. Для профилактики таких осложнений перед наркозом вводят атропин (устраняет брадикардию, спазм голосовой щели, секрецию бронхиальных, слюнных желез). Иногда наблюдается нарушение функций печени и почек. В настоящее время для наркоза не используется.

Галотан (фторотан, наркотан) – бесцветная прозрачная летучая жидкость со своеобразным запахом. Неогнеопасен, невзрывоопасен, не обладает раздражающим действием. По активности в 3-4 раза превосходит эфир. Наркоз наступает быстро (через 3-5 мин.) с очень короткой стадией возбуждения. Пробуждение – через 5-10 мин.

Нежелательные эффекты проявляются в виде брадикардии (для премедикации вводят атропин), снижении АД (вводят мезатон), аритмий в связи с повышением чувствительности миокарда к адреналину.

Энфлуран относится, как и фторотан, к фторсодержащим алифатическим соединениям. По действию напоминает фторотан. Может вызывать небольшую гипотензию и угнетение дыхания.

Из фторсодержащих наркозных жидкостей используется также Севофлуран, обладающий аналогичным действием.

Азота закись бесцветный газ со слабым специфическим запахом, не обладает раздражающим действием. Выпускается в баллонах серого цвета по 10л. Нежелательных побочных эффектов в используемых концентрациях не вызывает, главный недостаток – малая наркотическая активность. Во избежание гипоксии тканей в анестезиологии применяют в смеси с кислородом 4:1. При этом наркоз наступает быстро через 1-2 мин., стадия возбуждения отсутствует, но не достигается полного расслабления скелетной мускулатуры (поверхностный наркоз), поэтому применяют совместно с миорелаксантами. Пробуждение наступает в первые минуты после прекращения ингаляции.

Применяют азота закись также для обезболивания в послеоперационный период, при инфаркте миокарда и других состояниях, сопровождающихся сильными болями

ТЕОРЕТИЧЕСКОЕ ЗАДАНИЕ № 13

ЧТО ТАКОЕ УВЕРЕННОЕ ПОВЕДЕНИЕ В МЕЖЛИЧНОСТНЫХ ОТНОШЕНИЯХ? Исторически существует три основных модели различий, существующих между...

Конфликты в семейной жизни. Как это изменить? Редкий брак и взаимоотношения существуют без конфликтов и напряженности. Через это проходят все...

Живите по правилу: МАЛО ЛИ ЧТО НА СВЕТЕ СУЩЕСТВУЕТ? Я неслучайно подчеркиваю, что место в голове ограничено, а информации вокруг много, и что ваше право...

Что делает отдел по эксплуатации и сопровождению ИС? Отвечает за сохранность данных (расписания копирования, копирование и пр.)...

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте: