Находящихся в просвете кишечника

Эта группа лекарственных веществ объединяет галогенизированные производные 8-оксихинолина. Для всех соединений этого ряда свойственно содержание общего оксихинолинового ядра. Всем свойственны одинаковые механизмы антиамебного действия. Особенностью их действия является способность оказывать прямое влияние на возбудителя амебной дизентерии. Они эффективны как против вегетативных, так и цистных форм амеб, но их специфическая активность в отношении цистных форм выше. Они эффективны только в отношении амеб, находящихся в желудочно-кишечном тракте, поэтому используются препараты этого ряда для лечения цистоносительства и бессимптомного амебиаза. При острой амебной дизентерии оксихинолиновые производные обычно нуждаются в комбинированном назначении с другими противоамебными средствами. При амебных абсцессах и гепатитах они абсолютно неэффективны.

Механизм действия веществ этого ряда связан прежде всего с нарушением системы окислительного фосфорилирирования за счет галогенизации ферментов и образования хелатообразных комплексов с ними. Оксихинолиновые производные способны образовывать комплексы с металлами, в том числе магнием и железом. За счет блокады железосодержащих центров ферментов они нарушают дыхательный цикл амеб. Кроме того, они способны вызвать денатурацию протеинов возбудителя за счет их галогенизации.

Механизм действия. Во всех стадиях развития амеб препятствует образованию цист, угнетает размножение возбудителей. Благоприятно влияет на обмен соединительной ткани.

Малотоксичен, при местном применении не оказывает раздражающего действия, стимулирует клеточные элементы, ведет к образованию здоровых грануляций, не подавляет фагоцитоз.

Показания к применению. Основным показанием к назначению хиниофона является амебная дизентерия. Главную ценность он представляет в борьбе с цистоносительством, а также в клинике хронического кишечного амебиаза. При острой амебной дизентерии его обычно комбинируют с эметином или иными противоамебными средствами.

Хиниофон используют также для лечения язвенных колитов, при некоторых инфекционных поражениях в гинекологической и урологической практике. Парентерально его вводят при остром и хроническом суставном ревматизме. Наружно назначают в комбинированной терапии гнойных ран, язв и ожогов.

Побочное действие. В терапевтических дозах хиниофон о обычно токсического действия не проявляет. Но относительно часто возникают расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта в виде болезненности в области живота, диареи, которая может продолжаться 2 - 3 дня. У некоторых пациентов диарея служит основанием для отмены препарата. Иногда отмечаются тошнота и рвота.

Применение хиниофона может сопровождаться головными болями, ознобом, кожными сыпями и фурункулезом (йодный дерматит). При длительном использовании лекарственного вещества может наблюдаться увеличение функции щитовидной железы. Симптомы непереносимости хиниофона встречаются редко.

Противопоказания. Для парентерального введения - заболевания сердца, печени, почек, туберкулез. Не следует назначать его больным с гиперфункцией щитовидной железы и при повышенной чувтситвительности к йоду.

Энтеросептол. Действует на стафилококк и другие виды кокков, шигеллы, эшерихии, сальмонеллы, холерные вибрионы, амебы, лямблии, грибы, кишечную палочку.

Показания к применению. Энетросептол применяется для лечения хронической амебной дизентерии и бациллоносительства. При остром кишечном амебиазе его используют в сочетании с другими противоамебными средствами или после проведения курса лечения некоторыми из них, например эметином.

Широко используется как средство борьбы со стафилококковыми пищевыми токсикозами, бациллярной дизентерией, сальмонеллезом, при протозойных колитах, ферментативной и гнилостной диспепсии, диарее, энтероколитах. Его назначают при лямблиозе, трихомониазе, балантидиазе.

Побочные эффекты при назначении энтеросептола обычно нетяжелые и проявляются диареей, болями в животе, зубом в области ануса. Иногда отмечаются головная боль и головокружения, мышечная слабость и боли в суставах. Возможно развитие аллергических экзем и генерализиованного фурункулеза. В редких случаях отмечаются явления йодизма (насморк, кашель, слезотечение, гиперемия кожи). Эти явления проходят при уменьшении дозы или после отмены препарата. Общая продолжительность его применения не должна превышать 4 недели, т. к. при длительном использовании вещества или приеме больших доз могут развиваться неврологические расстройства, проявляющиеся в форме миелита, периферического неврита и поражения зрительного нерва (подострая невропатия зрительного нерва). После отмены препарата многие симптомы становятся менее выраженными, но остаточные явления могут быть достаточно стойкими. Имеются сообщения о летальных исходах. У больных сахарным диабетом появляется глюкозурия.

Противопоказания. Препарат противопоказан больным с заболеваниями зрительного нерва, с поражениями периферической нервной системы. Нельзя его использовать при нарушениях функции печени и почек, при аллергии или непереносимости йода. С осторожность препарат следует назначать при гипертиреозе, т. к. за счет содержащегося в составе препарата йода он может вызывать увеличение размеров щитовидной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Надо иметь в виду, что энтеросептол проявляет суммационный синергизм с тетрациклинами и потенцирует действие нистатина и леворина. Его нельзя сочетать с нитрофуранами во избедание суммирования отрицательной нейротропного действия.

Показания к применению. Основным действующим веществом мексаформа является энтеросептол, поэтому показания к назначению препарата сходны с таковыми для энетросептола. Мексаформ назначается для лечения хронической амебной дизентерии, при цистоносительстве, а также при расстройствах пищеварения, сопровождающихся метеоризмом, запорами, поносами, при бродильной или гнилостной диспепсии и неспецифических поносах.

Как профилактическое средство препарат назначают при повышенной опасности заболевания кишечными инфекциями, перед операциями на желудочно-кишечном тракте для уменьшения опасности метеоризма и инфекции.

Побочные эффекты. Осложнения при назначении мексаформа такие же, как и при использовании энтеросептола. Но при более выраженном антиамебном действии этого лекарственного вещества его нежелательные реакции проявляются слабее. Особенностью мексаформа в отличие от энтеросептола является то, что при его назначении реже развиваются осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта. Остальные побочные явления, свойственные энтеросептолу, в полной мере проявляются и при назначении мексаформа. Особое внимание следует обратить на возможность развития периферических невритов, миелопатий, поражений зрительного нерва. Часты аллергические реакции, может наблюдаться повышенная чувствительность к йоду.

За счет наличия в составе мексаформа оксифенония бромида, обладающего холинолитической активностью, может наблюдаться повышение внутриглазного давления.

Противопоказания. Препарата нельзя применять при поражениях печени, почек, гиперфункции щитовидной железы, непереносимости йода. Мексаформ противопоказан лицам с заболеваниями зрительного нерва и периферической нервной системы. Нельзя вводить препарат лицам, страдающим глаукомой, и мужчинам с аденомой предстательной железы. С осторожностью следует назначать его пациентам с сахарным диабетом.

Дийодохин. Отличается от иных представителей этой группы препаратов наименьшей способностью всасываться из желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению. Дийодохин активен только в отношении кишечных форм Aentamaeba hystolitica. Его используют при хроническом кишечном амебиазе. При абсцессе печени он неэффективен. При острой амебной дизентерии его комбинируют с другими антиамебными средствами.

Препарат используется также для лечения лямблиоза, балантидиаза, вагинального трихомоноза и некоторых кожных заболеваний.

Побочные эффекты. Препарат проявляет слабое побочное действие. Наиболее выраженными являются осложнения, связанные с раздражающим действием лекарственного вещества на желудочно-кишечный тракт. Они проявляются в виде тошноты, рвоты и диареи, интенсивность которых варьирует у различных пациентов. Периодически наблюдаются реакции, обязанные своим возникновением наличию в препарате йода - ознобы, лихорадки, кожные сыпи и фурункулез. Иногда лечение препаратом сопровождается развитием головных болей и головокружений.

Несмотря на относительную токсичность, органические соединения мышьяка сохраняют прочное место в ряду средств для лечения кишечных форм амебиаза. Для лечения амебиаза назначаются как трехвалентные, так и пятивалентные производные мышьяка.

Производные трехвалентного мышьяка более активны, а за счет наличия в их структуре серы они проявляют меньшую токсичность (амебал). Они хуже всасываются из желудочно-кишечного тракта, чем их пятивалентные аналоги, а поэтому обладают меньшей органотропностью.

Производные пятивалентного мышьяка (аминарсон, осарсол, бемарсал, амебикон) несколько менее активны и действуют медленнее. Однако эти соединения лучше всасываются из кишечник и проявляют большую органотропность. Исключение в этом ряду представляет амебикон, который за счет наличия в его молекуле висмута абсорбируется хуже, но действует сильнее, так как его эффект связан с наличием не только мышьяка, но и висмута.

Показания к применению. В настоящее время он вытеснен другими, более безопасными лекарственными средствами. Аминарсон используется для лечения амебной дизентерии. При внекишечном амебиазе он неэффективен, хотя часть введенной дозы препарата всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Аминарсон используется также для лечения трихомониаза и балантидиаза.

Побочные эффекты. Наиболее частыми из них являются поражения желудочно-кишечного тракта, которые проявляются в тошноте, рвоте, диарее, развитии болезненности в области кишечника. Описаны случаи повышенной чувствительности пациентов к данному препарату. Из наиболее серьезных осложнений следует отметить развитие мышьяковистый энцефалопатий и поражений печени.

Противопоказания. Препарат противопоказан при поражениях печени и почек, невритах, заболеваниях желудочно-кишечного тракта неамебного происхождения.

Во избежание развития токсического действия при назначении лекарственного вещества надо делать перерывы, так как препарат способен кумулировать. В целях снижения токсичности и уменьшения побочных реакций целесообразно комбинировать аминарсон с другими кишечными амебоцидами.

Амебал. Является продуктом комбинации трехвалентного органического соединения мышьяка с димеркапролом и поэтому имеет невысокую токсичность. Димеркапрол обладает способностью образовывать нетоксические соединения с металлами, введенными в организм. помимо этого считают, что он сам проявляет антиамебную активность.

Показания к применению. Применяют амебал при хроническом и подостром кишечном амебиазе, лямблиозе, трихомонозе, балантидиазе. От других препаратов мышьяка он отличается активностью по отношению к паразитам, которые часто сопровождают амеб.

Побочные эффекты. Нежелательные эффекты при назначении амебала такие же, как и для иных препаратов мышьяка. однако за счет наличия в его структуре димеркапрола токсичность его значительно ниже, чем у прочих мышьяковистых соединений.

Противопоказания. Амебал противопоказан больным, обладающим повышенной чувствительностью к мышьяку, а также при тяжелых поражениях печени, почек и периферической нервной системы.

К антибиотикам аминогликозидной структуры относится большое количество лекарственных веществ, но в клинической практике для лечения амебиаза нашел применение только мономицин.

Мономицин. Является антибиотиком с широким спектром противомикробного действия. Он проявляет высокую активность против большинства грамположительных, грамотрицательных микроорганизмов и кислотоустойчивых бактерий. Особенно чувствительны к нему стафилококки, несколько слабее он действует на пневмококков, стрептококков и энтерококков. Их грамотрицательных бактерий он подавляет жизнедеятельность палочки дизентерии, кишечной палочки, палочки Фриндлендера. Резистентным к нему в этой группе оказался Proteus vulgaris. На анаэробные микроорганизмы, грибы, синегнойную палочку, вирусы он не действует.

Мономицин подавляет развитие ряда простейших: возбудителя кожного лейшманиоза, токсоплазмоза, амебиаза, трихомоноза и др. На чувствительные к нему микроорганизмы он действует бактерицидно и бактериостатически, что зависит от дозы лекарственного вещества.

Механизм действия его заключается в нарушении переноса генетического кода в системе нуклеиновых кислот. Кроме того, он ингибирует процесс окислительного фосфорилирования в митохондриях амеб (бактерии их не имеют). В отличие от тетрациклинов мономицин оказывает прямое амебоцидное действие.

Показания к применению. Мономицин является эффективным средством для лечения заболеваний, вызываемых чувствительными к нему возбудителями. Это антибиотик выбора при бактериальной дизентерии, сальмонеллезах, колиэнтеритах, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, вызываемых стафилококками, эшерихиями. Препарат назначается при перитонитах, остеомиелитах, парапроктитах, маститах, флегмонах, абсцессах.

Мономицин используется в комплексной терапии протозойных инфекций - интерстинального амебиаза, балантидиаза, лейшманиоза, токсоплазмоза. Достаточно высока активность мономицина при тениозе и гименолепидозе.

Противопоказания. Мономицин противопоказан при тяжелых дегенеративных изменениях в печени, почках, невритах слухового нерва различного происхождения. Ввиду возможности накопления антибиотика и усиления токсического действия следует соблюдать особую осторожность при нарушениях выделительной функции почек, применяя его у таких больных в меньших дозах и с большими интервалами между введениями. Не следует назначать лицам с повышенной чувствительностью к препарату или если таковая зарегистрирована ранее по отношению к иным антибиотикам этого ряда. Применение при беременности должно проводиться только по особым показаниям и с большой осторожностью. После общего наркоза и использования миорелаксантов в связи с опасностью возобновления мышечной релаксации и угнетения дыхания не рекомендуется вводить мономицин в дозе, превышающей 0,5 г.

Группа тетрациклинов объединяет большое количество близких по химическому строению и биологическим свойствам антибиотиков. Они характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия полной перекрестной устойчивостью близкими фармакологическими характеристиками. Большинство из них являются продуктами жизнедеятельности некоторых актиномицетов другие получаются полусинтетическим путем.

Поскольку препараты этого ряда имеют общие сходные свойства и отличаются друг от друга лишь незначительными деталями то представляется целесообразным дать общую характеристику антибиотиков этой группы.

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Они проявляют высокую активность в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов спирохет лептоспир, риккетсий, хламидий некоторых простейших и актиномицетов. Мало или совсем неактивны в отношении протея, Pseudomonas aeruginosa, а также большинства грибов и мелких вирусов. Недостаточно активны против кислотоустойчивых бактерий.

К ним чувствительны стафилококки, некоторые линии a- и b-гемолитических стрептококков, менингококки, гонококки, пневмококки, бациллы сибирской язвы, бруцеллеза, возбудителя чумы и туляремии, газовой гангрены, кишечная палочка, возбудители бациллярной дизентерии, палочка Фридлендера, спирохеты возвратного тифа, холерный вибрион, риккетсии (возбудители сыпного тифа, пятнистой лихорадки, лихорадки Ку и др.), возбудители трахомы, пситтакоза, венерической лимфогранулемы и др., из простейших наиболее чувствительны к ним амебы.

Тетрациклины действуют на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Влияние антибиотиков этой группы на внутриклеточно расположенного возбудителя подтверждено экспериментально и при лечении инфекций, вызываемых бруцеллами и хламидиями.

Степень чувствительности микробов к тетрациклинам зависит от их физиологического состояния. Молодые, быстро развивающиеся культуры более чувствительны к действию антибиотиков, чем находящиеся в фазе покоя. При переходе из вазы покоя в фазу интенсивного деления чувствительность микробов к тетрациклинам резко повышается. Действие на размножающиеся бактерии приводит к заметным изменениям морфологии клеток. У микробов, находящихся в стадии покоя, морфологических изменений при контакте с тетрациклинами не отмечено.

Устойчивость к тетрациклинам развивается медленно, по пенициллиновому типу. Резистентность носит перекрестный характер, что объясняется близостью химического строения и механизма действия соединений данного ряда.

Механизм антимикробного действия тетрациклинов сложен. Препараты этой группы влияют на многие звенья метаболизма микробов, но решающее значение имеет подавление синтеза белка. Так, синтез белка в рибосомах после обработки чувствительных микроорганизмов тетрациклинами прекращается моментально. Чувствительные к этим препаратам микробные клетки накапливают антибиотик благодаря особым транспортным системам, отсутствующим в клеткам млекопитающих. Такое накопление не наблюдается в устойчивых микроорганизмах. В основе подавления синтеза белка антибиотиками этого ряда лежит нарушение образования тройного комплекса: рибосома - информационная РНК - транспортная РНК. Тетрациклины способны связывать ионы Са²⁺ и Mg²⁺, образуя с ними хелатные соединения, и, как результат этого, ингибировать ферментные системы. Подобно пенициллину и стрептомицину, тетрациклины адсорбируются микробной клеткой, нарушая ее проницаемость и тормозя синтез мукопептида клеточной стенки.

Антиамебное действие тетрациклинов имеет два механизма. Первый связан с прямым амебоцидным эффектом антибиотиков. Второй механизм, имеющий набольшее значение, обязан непрямому действию препаратов и является результатом подавления бактериальных коменсалов E. histolytica в кишечнике. Как известно, амеба является анаэробом. Необходимые условия для ее существования обеспечивают бактерии, присутствующие в кишечнике. Они создают благоприятную для амеб среду, продуцируя важные для простейших метаболиты и витамины, поглощая кислород и вызывая вторичное инфицирование очагов поражения.

Показания к применению. Тетрациклины применяются для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к нему возбудителями. Они эффективны при различного рода ангинах, бронхитах, гнойном плеврите, пневмониях различной этиологии (пневмококковая, стафилококковая, вызванная палочкой Фридлендера и др.), подостром септическом эндокардите, холецистите, бациллярной и амебной дизентерии, коклюше, гонорее, сыпном и возвратном тифе, трахоме и пситтакозе, заболеваниях мочевыводящих путей, бруцеллезе, псевдотуберкулезе и других инфекциях. Их назначают для профилактики и лечения инфекционных осложнений у хирургических больных, особенно при операциях на брюшной полости и легких, при перитоните, хирургическом сепсисе.

Антибиотики тетрациклинового ряда успешно используются место при лечении больных с ожогами, флегмонами, маститами, абсцессами. Их назначают в глазной практике для лечения трахомы, блефаритов, бактериальных конъюнктивитов.

Осложнения при тетрациклиновой терапии подразделяются на три группы:

3. Осложнения, связанные с воздействием антибиотиков на микрофлору кишечника.

У больных, получающих интенсивную тетрациклиновую терапию, особенно при парентеральном введении антибиотиков, может развиться поражение печени. Чаще всего оно проявляется в гипербилирубинемии, увеличении выделения азота и рибофлавина с мочой.

Обычно эти нарушения носят функциональный характер и являются обратимыми. Однако при нарушении выделительной функции почек создаются условия для накопления препаратов в организме. Тогда клетки печени подвергаются длительному токсическому воздействию, что может привести к жировой дистрофии печени. Клинически это проявляется тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, желтушным окрашиванием кожных покровов и склер, азотемией, положительными тестами, характеризующими нарушение функции печени. Риск поражения печени повышается при беременности, особенно если развивается апиелонефрит, либо на фоне ранее существовавших нарушений функции печени, заболеваний почек или совместном назначении иных гепатотоксических препаратов. Наиболее часто осложнения подобного рода наблюдаются при назначении хлорсодержащих тетрациклинов.

У больных с выраженной почечной недостаточностью тетрациклины могут усиливать азотемию. Подобное явление наблюдается, если тетрациклины добавляются в раствор для перитонеального диализа у больных с выраженной азотемией. Очевидно, антианаболическое действие антибиотиков усиливается на фоне почечной недостаточности, поэтому в таких случаях следует избегать их назначения.

Антианаболический эффект развивается при назначении тетрациклиновых антибиотиков в суточной дозе свыше 1 г в течение длительного времени. При этом усиливается экскреция азота, а также некоторых аминокислот с мочой, что сопровождается снижением массы тела

Тетрациклины образуют хелатные соединения с кальцием в форме тетрациклинортофосфатного комплекса, в результате чего происходит его отложение в зонах кальцификации в костях и зубах. После лечения этим антибиотиком беременных возможно рождение ребенка, которого зубы будут окрашены в желтый цвет, нарушено образование эмали и даже отмечается гипоплазия зубов. Пигментация постоянных зубов повышает риск заболевания кариесом. Вероятность подобных осложнений возрастает при использовании больших доз антибиотиков. Учитывая этот нежелательный эффект, целесообразно детям до 8 лет тетрациклиновые антибиотики не назначать.

При использовании тетрациклиновых соединений женщинами в период беременности может наблюдаться отложение антибиотиков в костях плода и иногда уменьшение их линейного роста. Для того, чтобы избежать поражения зубов и костей развивающегося плода, не следует назначать тетрациклины женщинам со сроком беременности после 4 мес., если к лечению ими нет строгих показаний. Тетрациклины откладываются в ногтях и при длительном применении последние приобретают способность флюоресцировать.

Длительное назначение тетрациклинов может сопровождаться поражением кроветворной системы, что проявляется в кровоточивости, точечных кровоизлияниях в различные органы, снижении уровня протромбина и уменьшении числа тромбоцитов.

Тетрациклины, особенно их хлорсодержащие аналоги, проявляют раздражающее действие на слизистые оболочки. Поэтому лечение этими лекарственными препаратами может сопровождаться развитием язвенного стоматита, жжением и сухостью во рту, припухлостью, болезненностью, краснотой и образованием пузырей на слизистой оболочке щек.

Раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта приводит к снижению аппетита, тошноте, рвоте, вздутию живота, поносу. Эта реакция наблюдается в 4 - 15% случаев. У некоторых больных через 4 - 7 дней терапии большими дозами антибиотиков развивается анорексигенный синдром с явлениями колита, проктита, вульвовагинита, болезненной дефекации, слизью и кровью в испражнениях.

Под влиянием тетрациклина снижается способность организма вырабатывать иммунитет. Это действие особенно надо учитывать у детей, стариков и ослабленных больных.

Некоторые осложнения при тетрациклиновой терапии имеют аллергическую природу. К ним относятся дерматиты, стоматиты, экзематозные поражения кожи и др. Считают, что аллергическую природу имеет и фотосенсибилизация, которая часто встречается при назначении тетрациклинов. Это осложнение подвергается медленному обратному развитию в течение 2 - 4 - 6 недели.

Подавление нормальной кишечной флоры с последующей суперинфекцией может произойти при длительном лечении тетрациклинами, особенно ослабленных больных, пациентов с сахарным диабетом или параллельном назначении стероидных средств. Наиболее частыми проявлениями суперинфекции является развитие кандидамикоза, характеризующегося развитием диареи, болезненностью и покраснением слизистых оболочек полости рта (стоматит), глосситом; затем включаются влагалище, перианальная область, иногда суперинфекция распространяется на систему дыхания. Вследствие кандидамикоза может развиться молниеносная септицемия. Для профилактики развития этого осложнения рекомендуется сочетать тетрациклиновые антибиотики с нистатином. При тяжелых системно протекающих грибковых поражениях целесообразно назначение амфотерицина В.

Суперинфекция, вызванная золотистым стафилококком, чаще развивается у госпитализированных больных и проявляется лихорадкой, фарингитом, дисфагией и огрубением голоса. В тяжелых случаях возможно развитие острого стафилококкового энтерита с профузной диареей и кровью в испражнениях. Летальность при развитии подобных осложнений очень высокая и составляет около 40%. При этих проявлениях необходимо немедленно прекратить назначение антибиотиков и корригироваться дегидратацию и электролитный баланс.

Как следствие подавления нормальной микрофлоры кишечника тетрациклины способны вызывать нарушение баланса витаминов группы В и витамина К, в синтезе и утилизации которых принимает активное участие нормальная микрофлора кишечника. Поэтому при длительном введении тетрациклинов рекомендуется назначение витаминов комплекса В.

В некоторых случаях, особенно у детей, лечение тетрациклинами способствует повышению внутричерепного давления. После внутривенного введения тетрациклинов могут развиваться локальные тромбозы из-за способности их вмешиваться в процессы регуляции системы гемостаза.

У больных с уремией при лечении тетрациклинами могут развиваться пептические язвы из-за ингибирования уреазы слизистой оболочки желудка. Как следствие этого идет накопление соляной кислоты в желудке с последующим изъязвлением слизистой желудка и ее кровоточивостью.

Противопоказания. Тетрациклины противопоказаны лицам с повышенной чувствительностью к ним, а также при грибковых поражениях. С большой осторожностью следует назначать их пациентам с поражениями печени, почек, при лейкопении. Не следует применять препараты этой группы беременным и детям до 8-летнего возраста.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Надо иметь в виду, что противомикробная активность тетрациклинов снижается при совместном применении с антацидами, барбитуратами, карбамазепином вследствие усиления метаболизма антибиотиков из счет индукции микросомальных ферментов печени.

Тетрациклин. Тетрациклин является наименее активным антиамебным средством в ряду дериватов тетрациклина. Применяется он только в клинике кишечного амебиаза как при хроническом, так и остром течении заболевания.

Окситетрациклин. Является самым активным амебоцидным антибиотиком тетрациклинового ряда. Он оказывает действие на кишечные формы амеб, а также обладает выраженным прямым антиамебным действием. Это позволяет считать его средством выбора в ряду антибиотиков тетрациклинового ряда для лечения острой и хронической амебной дизентерии. В отличие от других представителей этой группы, его можно использовать в комбинации с хлорохином для лечения внекишечного амебиаза.

В эту группу антиамебных препаратов входят дилоксанид, хлорбетамид, хлорфеноксамид.

Диклосанида фуроат. Препарат эффективен в отношении цист и вегетативных форм амеб. Слабее он действует на возбудителей, проникших в стенку кишечника. В связи с этим он применяется при хроническом амебиазе, а также при цистоносительстве, но менее эффективен при остром амебиазе.

Механизм действия препарата на амеб состоит в нарушении синтеза протеинов (по типу левомицетина). Он является высокоэффективным амеборцидным средством. В опытах in vitro было показано, что препарат убивает амеб даже в очень низких концентрациях порядка 10^{-8 М. Таким образом, он проявляет активность в меньших дозах, чем эметин.}

Показания к применению. Диоксанида фуроат является средством выбора для лечения бессимптомного цистоносительства. В этом случае его назначают самостоятельно. Как один, так и в сочетании с другими антиамебными средствами он применяется для лечения интестинального амебиаза. Монотерапия внекишечного амебиаза этим средством сомнительна, так же как и эффективность при остром амебиазе. Лечение дилоксанидлом дает высокий процент излечения при бессимптомном цистоносительстве и интестинальном амебиазе. Во всех случаях он обычно хорошо переносится.

Побочные эффекты. Препарат обладает низкой токсичностью. Побочные эффекты развиваются редко. Обычно они проявляются тошнотой, рвотой и метеоризмом, реже развиваются уртикарии. Как правило, больные хорошо переносят даже длительное назначение этого лекарственного вещества.

Хлорбетамид. Препарат эффективен при цистоносительстве, остром амебиазе и несколько слабее его действие проявляется при хронических формах кишечного амебиаза. При амебном гепатите он терапевтической ценности не имеет. Обладает бактериостатическим действием в отношении некоторых микроорганизмов и подавляет E. histolytica.

Побочные эффекты. Препарат хорошо переносится больными. Однако при его назначении могут развиваться расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, что типично для всех амебоцидных лекарственных средств.

Противопоказания. Абсолютных противопоказаний к назначению этого лекарственного вещества нет, но при тяжелых расстройствах желудочно-кишечного тракта неамебного происхождения его следует использовать с осторожностью.

Система охраняемых территорий в США Изучение особо охраняемых природных территорий(ООПТ) США представляет особый интерес по многим причинам...

Живите по правилу: МАЛО ЛИ ЧТО НА СВЕТЕ СУЩЕСТВУЕТ? Я неслучайно подчеркиваю, что место в голове ограничено, а информации вокруг много, и что ваше право...

ЧТО ТАКОЕ УВЕРЕННОЕ ПОВЕДЕНИЕ В МЕЖЛИЧНОСТНЫХ ОТНОШЕНИЯХ? Исторически существует три основных модели различий, существующих между...

Конфликты в семейной жизни. Как это изменить? Редкий брак и взаимоотношения существуют без конфликтов и напряженности. Через это проходят все...

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте: