|
Группы сахароснижающих препаратов и механизм их действия
| Группы препаратов
| Механизм действия
| | Препараты сульфонилмочевины (СМ)
| Стимуляция секреции инсулина
| | Глиниды (меглитиниды)
| Стимуляция секреции инсулина
| | Бигуаниды (метформин)
| Снижение продукции глюкозы печенью
Снижение инсулинорезистентности мышечной и жировой ткани
| | Тиазолидиндионы (глитазоны) (ТЗД)
| Снижение инсулинорезистентности мышечной и жировой ткани
Снижение продукции глюкозы печенью
| | Ингибиторы ά-глюкозидазы
| Замедление всасывания углеводов в кишечнике
| | Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида – 1
(аГПП-1)
| Глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина
Глюкозозависимое снижение секреции глюкагона и уменьшение продукции глюкозы печенью
Замедление опорожнения желудка
Уменьшение потребления пищи
Снижение веса
| | Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (глиптины)
(иДПП-4)
| Глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина
Глюкозозависимое подавление секреции глюкагона
Снижение продукции глюкозы печенью
Умеренное замедление опорожнения желудка
| | Инсулины
| Все механизмы, свойственные эндогенному инсулину
|
Сравнительная эффективность, преимущества и недостатки сахароснижающих препаратов
| Группа препаратов
| Снижение HbA1c
на монотерапии
| Преимущества
| недостатки
| Примечания
| | Средства, влияющие на инсулинорезистентность
| | Метформин
| 1.0-2,0%
| – низкий риск гипогликемии
– не влияет на массу тела
– улучшает липидный профиль
– доступен в фиксированных
комбинациях (с СМ, и ДПП-4)
– снижает риск инфаркта миокарда
у пациентов с СД 2 и ожирением
– снижает риск развития СД 2
у лиц с НТГ
– низкая цена
| – желудочно-кишечный дискомфорт
– потенциальный
кардиопротективный эффект
(не доказан в комбинации с СМ)
– риск развития лактатацидоза
(редко)
| Противопоказан при СКФ
< 60 мл/мин, при печеночной
недостаточности; заболеваниях,
сопровождающихся гипоксией;
алкоголизме; ацидозе
любого генеза; беременности
и лактации.
| | Тиазолидиндионы (глитазоны)
| 0,5-1,4%
| – снижение риска макрососудистых
осложнений (пиоглитазон)
– низкий риск гипогликемии
– улучшение липидного спектра
крови
– потенциальный протективный
эффект в отношениии b-клеток
– снижение риска развития СД 2
у лиц с НТГ
| – прибавка массы тела
– периферические отеки
– увеличение риска сердечно-
сосудистых событий (росиглитазон)
– увеличение риска переломов
трубчатых костей у женщин
– медленное начало действия
– высокая цена
| Противопоказаны при заболеваниях печени; отеках
любого генеза; сердечной
недостаточности любого
функционального класса; ИБС
в сочетании с приемом нитратов;
кетациодозе; в комбинации
с инсулином; при беременности
и лактации.
| | Средства, стимулирующие секрецию инсулина (секретагоги)
| | Препараты
сульфонилмочевины
| 1,0 – 2,0 %
| – быстрое достижение эффекта
– опосредованно снижают риск
микрососудистых осложнений
– нефро- и кардиопротекция
(гликлазид МВ)
– низкая цена
| – риск гипогликемии
– быстрое развитие резистентности
– прибавка массы тела
– нет однозначных данных
по сердечно-сосудистой
безопасности, особенно
в комбинации с метформином
| Противопоказаны при почечной
(кроме, гликлазида, глимепирида
и гликвидона) и печеночной
недостаточности; кетоацидозе;
беременности и лактации.
| | Глиниды (меглитиниды)
| 0,5 – 1,5 %
| – контроль постпрандиальной
гипергликемии
– быстрое начало действия
– могут быть использованы у лиц с
нерегулярным режимом питания
| – риск гипогликемии (сравним с СМ)
– прибавка массы тела
– нет информации по долгосрочной
эффективности и безопасности
– применение кратно количеству
приемов пищи
– высокая цена
| Противопоказаны при почечной
(кроме репаглинида)
и печеночной недостаточности;
кетациодозе; беременности
и лактации.
| | Средства с инкретиновой активностью
| | Ингибиторы
ДПП-4
| 0,5 – 1,0 %
| – низкий риск гипогликемий
– не влияют на массу тела
– доступны в фиксированных
комбинациях с метформином
– потенциальный протективный
эффект в отношении β-клеток
| – потенциальный риск панкреатитов
у ситаглиптина (не подтвержден)
– нет информации по долгосрочной
эффективности и безопасности
– высокая цена
| Противопоказаны при почечной
и печеночной недостаточности
(кроме саксаглиптина);
кетациодозе; беременности
и лактации
| | Агонисты
рецепторов ГПП-1
| 0,8 – 1,8 %
| – низкий риск гипогликемии
– снижение массы тела
– снижение АД
– потенциальный протективный
эффект в отношении β -клеток
| – желудочно-кишечный дискомфорт
– формирование антител
(преимущественно на эксенатиде)
– потенциальный риск панкреатита
(не подтвержден)
– инъекционная форма введения
– нет информации по долгосрочной
эффективности и безопасности
– высокая цена
| Противопоказаны при тяжелой
почечной и печеночной
недостаточности; кетациодозе;
беременности и лактации
| | Средства, блокирующие всасывание глюкозы
| | Ингибитор альфа-
глюкозидазы –
акарбоза
| 0,5 – 0,8 %
| – не влияет на массу тела
– низкий риск гипогликемии
– снижает риск развития СД 2 у
лиц с НТГ
| – желудочно-кишечный дискомфорт
– низкая эффективность
– прием 3 раза в сутки
| Противопоказан
при заболеваниях ЖКТ; почечной и печеночной
недостаточности; кетациодозе;
беременности и лактации
| | И Н С У Л И Н Ы
| | инсулины
| 1,5 – 3,5 %
| – высокая эффективность
– снижает риск микро-
и макрососудистых осложнений
| – высокий риск гипогликемии
– прибавка массы тела
– требует частого контроля гликемии
– инъекционная форма
– относительно высокая цена
| Нет противопоказаний
и ограничений в дозе.
|
Характеристика сахароснижающих препаратов
| Группа
препаратов
| Международное
непатентованное
название
| Суточная
доза (мг)
| Кратность
приема
(раз/ сутки)
| Длительность
действия
(часы)
| | Производные
сульфонилмочевины
| Глибенкламид
микронизированный
| 1,75 – 14
| 1 – 2
| 16 – 24
| | Глибенкламид
немикронизированный
| 2,5 – 20
| 1 – 2
| 16 – 24
| | Гликлазид
| 80 – 320
| 1 – 2
| 16 – 24
| | Гликлазид с модифицированным
высвобождением
| 30 – 120
|
|
| | Глимепирид
| 1 – 8
|
|
| | Гликвидон
| 3 – 180
| 1 – 3
| 8 – 12
| | Глипизид с контролируемым
высвобождением
| 5 – 20
|
|
| | Глиниды
(меглитиниды)
| Репаглинид
| 0,5 – 16
| 3 – 4
| 3 – 4
| | Натеглинид
| 120 – 480
| 3 – 4
| 3 – 4
| | Бигуаниды
| метформин
| 500 – 3000
| 1 – 3
| 8 – 12
| |
| Метформин пролонгированного
действия
| 500 – 3000
| 1-2
| 12-24
| | Тиазолидиндионы
(глитазоны)
| Пиоглитазон
| 15 – 45
|
| 16 – 24
| | Росиглитазон*
|
|
|
| | Агонисты
рецепторов
глюкагоноподобного
петида – 1
| Эксенатид
| 10 – 20 мкг
|
|
| | Лираглутид
| 0,6 – 1,8
|
|
| | Ингибиторы
дипептидилпептидазы-4
(глиптины
| Ситаглиптин
| 25 – 100
|
|
| | Вилдаглиптин
| 50 – 100
| 1 – 2
| 16 – 24
| | Саксаглиптин
| 5 – 10
|
|
| | линаглиптин
|
|
|
| | Ингибиторы
α-глюкозидаз
|
Акарбоза
| 150 – 300
|
| 6 – 8
| * Препараты росиглитазона запрещены для применения в Европе, ограничена их продажа в США.
Нерациональные комбинации сахароснижающих препаратов:
- СМ +Глинид
- аГПП-1 + иДПП-4
- Два препарата СМ
-ТЗД + инсулин
-иДПП-4 (или аГПП-1) + Глинид
-Инсулин короткого действия + иДПП-4, или аГПП-1, или Глинид, или СМ
Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте:
|
