Получение новых лекарственных средств

Фармацевтическая химия – наука, которая изучает физические и химические свойства лекарственных веществ, их состав, зависимость между химическим строением и действием на организм, способы получения, методы контроля качества, условия их хранения и отпуска.

Фармацевтическая химия  как наука развивается в двух основных направлениях:

Получение новых лекарственных средств – синтез

Исследование качества лекарственных средств – анализ

Потребность в создании новых лекарственных средств

· До настоящего времени не существует достаточно эффективных лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как рак, вирусная инфекция, сердечно-сосудистые заболевания, психические заболевания. Каждое время несёт свои болезни (СПИД, птичий грипп и т.п.)

· Несовершенство существующих лекарственных средств по некоторым показателям (привыкание, наличие побочных действий, нестабильность)

· Создание новых медицинских технологий. Например, развитие нейрохирургии и грудной хирургии, реаниматологии привело к созданию нового класса наркотических средств (фторотан), ганглиоблокаторов, аналептиков. Использование рентгеновских лучей привело к созданию рентгеноконтрастных препаратов. Применение изотопов для диагностики: ³²Р - рака крови, ⁵¹Сr – при кровотечениях в ЖКТ, ¹³¹I – лечение опухолей головного мозга и заболеваний щитовидной железы.

· Внутреннее развитие фармацевтической химии

· Лекарственные средства неорганической природы получают из минералов, руд, воды морей и солевых озёр и т.п.

· Органические препараты – для их синтеза используют продукты перегонки нефти, каменного угля, сланцев, древесины и т.д.

· Из растительного лекарственного сырья получают алкалоиды, витамины, гликозиды, флаваноиды, сапонины и т.п.

· Гормоны, ферменты получают из органов убойного скота (сырье животного происхождения)

· Микроорганизмы служат источником получения антибиотиков

Стабильность как фактор качества лекарственных

Стабильность или устойчивость характеризуют качество лекарств. Неустойчивость говорит о разложении препарата. Мерой этих процессов является константа процесса разложения. Обычно характеризуют стабильность периодом, за который происходит 10% изменение количественного состава лекарства. У заводских лекарственных форм изменение по количеству на 10% должно происходить за срок больше, чем 3-4 года. У лекарств, изготовленных в аптеке - за срок больше 3 месяцев. Понятие стабильности тесно связано с понятием срок годности. Это период, в течение которого препарат устойчив и соответствует требованиям НТД. По окончании срока годности

Физические и химические факторы, влияющие на

Под влиянием окружающей среды лекарственные средства могут изменить свой состав, количественное соотношение, агрегатное состояние, фармакологический эффект, могут быть явные внешние проявления -изменение цвета, появление осадка и т.д.

Из физических факторов, влияющих на эти процессы можно назвать:

I. температура. Как правило, с увеличением температуры ускоряются все химические процессы (уравнение Вант-Гоффа: при увеличении температуры на 10°с скорость реакции увеличивается в 2-4 раза). Неорганические вещества могут выдерживать отрицательные температуры, а другие - не выдерживают: органопрепараты разрушаются при 0° (хранят при 15^о), формальдегид при температуре ниже +9^о мутнеет, замерзание недопустимо для инсулина. •

II. свет. Многие препараты на свету разружаются (например,фенолы и ароматические амины на свету изменяют цвет за счет окисления). Некоторые препараты стойкие на свету. например, сульфат железа (2).

III. влажность. В сухом воздухе происходит выветривание кристаллогидратов, что приводит к повышенному содержанию действующего вещества. Гигроскопичные вещества во влажном воздухе отсыревают. Влажность может вызвать гидролиз.

Под влиянием физических факторов возможны химические процессы:

Все указанные факторы необходимо учитывать при транспортировке и хранении лекарственных средств. ГФ оговаривает, как надо хранить препараты.

При транспортировке физические факторы могут оказывать очень сильное влияние на

стабильность препаратов (особенно железной дорогой и морским транспортом). Предохраняющее действие от воздействия окружающей среды имеют упаковочные материалы. Но предохраняя лекарство, они вступают с ним в контакт, что может привести к нежелательным последствиям.

Наиболее часто употребляют следующие упаковрчные материалы:

· металл - алюминий или жесть (при длительном контакте возможно загрязнение солями тяжелых металлов)

· стекло - при контакте с растворами может происходить выщелачивание стекла, что ведёт к изменению рН раствора и возможным нежелательным явлениям (например, усиление гидролиза)

· полимеры - могут содержать микроэлементы, ·которые, извлекаясь из упаковочного материала, могут становиться катализаторами процессов разложения.

· резина - происходит загрязнение посторонними примесями (чаще всего используются резиновые пробки)

Она делит все вещества по воздействию на определенные системы или органы. Например, на ЦНС, ЖКТ, ССС. Каждая группа делится на подгруппы.

Она делит все вещества по химическому строению (неорганические и органические) А затем по функциональному признаку делятся на отдельные классы.

Государственная система контроля качества лекарственных средств

Государственному контролю подлежат все лекарственные средства отечественного

производства, вне зависимости от форм собственности и подчиненности, а также поступающие из-за рубежа. Производство лекрственных средств, их закупка и продажа может производиться организациями, имеющими лицензию на данный вид деятельности. Осуществляет государственный контроль Управление по государственному контролю лекрственных средств и медицинской техники при МЗ и Государственный НИИ по стандартизации и контролю лекарственных средств.

Государственный контроль осуществляется в двух основных направлениях:

· контроль за лекарственными средствами, впервые внедряемыми в производство

· постоянный посерийный контроль лекарственных средств

Государственный контроль осуществляется в трёх режимах работы

Ему подвергаются, отечественные и импортные препараты. Он осуществляется:

· на впервые вводимые в производство лекарственные средства

· посерийный контроль лекарственных средств, у которых изменена технология производства

· при выдаче лицензии на производство лекарств

· когда Управление перевело предприятие на этот вид контроля в связи ·с ухудшением качества выпускаемой продукции

Отечественные лекарства снимают с этого контроля, если 5 серий подряд они · удовлетворяют НТД. Зарубежные препараты ставят на этот вид контроля, если они впервые закуплены за границей. Проверяют З серии подряд. ·

Этому виду контроля подвергаются лекарства, если возникает спор в отношении их качества между изготовителем и потребителем. У импортных препаратов арбитражному контролю подвергаются все серии лекарств, если выявлено хоть какое-то отклонение.

На заводах - изготовителях имеется заводская КонАЛ или ОТК. Эти службы ведут контроль по разработанным требованиям за поступившим сырьём. За промежуточными продуктам и синтеза, проводят контроль готовой продукции. С завода лекарственные средства уходят с документацией, которая называется Аналитический паспорт. Без этой документации лекарство не может поступить ни на склад, ни в КонАЛ, ни на предпроиятия, занимающиеся реализацией продукции.

Фармацевтическая химия  как наука развивается в двух основных направлениях:

Получение новых лекарственных средств – синтез

Исследование качества лекарственных средств – анализ

Что вызывает тренды на фондовых и товарных рынках Объяснение теории грузового поезда Первые 17 лет моих рыночных исследований сводились к попыткам вычислить, когда этот...

Что будет с Землей, если ось ее сместится на 6666 км? Что будет с Землей? - задался я вопросом...

Живите по правилу: МАЛО ЛИ ЧТО НА СВЕТЕ СУЩЕСТВУЕТ? Я неслучайно подчеркиваю, что место в голове ограничено, а информации вокруг много, и что ваше право...

Конфликты в семейной жизни. Как это изменить? Редкий брак и взаимоотношения существуют без конфликтов и напряженности. Через это проходят все...

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте: