Сдам Сам

ПОЛЕЗНОЕ


КАТЕГОРИИ







СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА





Антибактериальной активностью обладают многие синтетические вещества из разных классов химических соединений. Наибольшую практическую ценность среди них представляют:

1. Сульфаниламиды.

2. Производные хинолона.

3. Производные нитрофурана.

4. Производные 8-оксихинолина.

5. Производные хиноксалина.

6. Оксазолидиноны.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

К сульфаниламидным препаратам относится группа соединений с общей струк­турной формулой:

Сульфаниламиды можно рассматривать как производные амида сульфанило-вой кислоты.

Химиотерапевтическая активность сульфаниламидных препаратов впервые была обнаружена в 1935 г. немецким врачом и исследователем Г. Домагком, кото­рый опубликовал данные об успешном применении в клинике пронтозила (крас-


ного стрептоцида), синтезированного в качестве красителя. Вскоре было уста­новлено, что «действующим началом» красного стрептоцида является образую­щийся при метаболизме сульфаниламид (стрептоцид).

Впоследствии на основе молекулы сульфаниламида было синтезировано боль­шое количество его производных, из которых часть получила широкое примене­ние в медицине. Синтез различных модификаций сульфаниламидов осуществ­лялся в направлении создания более эффективных, продолжительно действующих и менее токсичных препаратов.

За последние годы использование сульфаниламидов в клинической практике снизилось, поскольку по активности они значительно уступают современным антибиотикам и обладают сравнительно высокой токсичностью. Кроме того, в связи с многолетним, часто бесконтрольным и неоправданным применением суль­фаниламидов большинство микроорганизмов выработало к ним резистентность.

На микроорганизмы сульфаниламиды оказывают бактериостатическое дей­ствие. Механизм бактериостатического действия сульфаниламидов заключается в том, что эти вещества, имея структурное сходство с пара-аминобензойной кис­лотой (ПАБК), конкурируют с ней в процессе синтеза фолиевой кислоты, явля­ющейся фактором роста микроорганизмов.

Сульфаниламиды конкурентно ингибируют дигидроптероатсинтетазу, а также препятствуют включению парааминобензойной кислоты в дигидрофолие-вую. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований (рис. 37.1). В результате этого подавляется синтез нуклеиновых кислот, что приводит к торможению роста и размножения мик­роорганизмов.

Сульфаниламиды не нарушают синтез дигидрофолиевой кислоты в клетках макроорганизма, поскольку последние не синтезируют, а утилизируют готовую дигидрофолиевую кислоту.

В средах, где имеется много ПАБК (гной, тканевой распад), сульфанилами­ды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образова­нием ПАБК.

Длительное применение сульфаниламидов приводит к возникновению устой­чивости со стороны микроорганизмов.

Изначально сульфаниламиды были активны в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, однако в настоящее время


многие штаммы стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, ме­нингококков приобрели устойчивость. Сульфаниламиды сохранили свою актив­ность в отношении нокардии, токсоплазм, хламидии, малярийных плазмодиев и актиномицетов.

Основными показаниями для назначения сульфаниламидов являются: нокар-диоз, токсоплазмоз, тропическая малярия, устойчивая к хлорохину. В ряде случа­ев сульфаниламиды применяют при кокковых инфекциях, бациллярной дизен­терии, инфекциях, вызываемых кишечной палочкой.

Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру актив­ности. Основное различие между сульфаниламидами заключается в их фармако-кинетических свойствах.

1. Сульфаниламиды для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из
желудочно-кишечного тракта)

Короткого действия (tI/2< 10 ч)

Сульфаниламид (Стрептоцид), сульфатиазол (Норсульфазол), сульфаэтидол (Этазол), сульфакарбамид (Уросульфан), сульфадимидин (Сульфадимезин).

Средней продолжительности действия (t]/210—24 ч) Сульфадиазин (Сульфазин), сульфаметоксазол.

Длительного действия (t 2 24—48 ч) Сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.

Сверхдлительного действия (t]/2>48 ч) Сульфаметоксипиразин (Сульфален).

2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающие­
ся из желудочно-кишечного тракта)

Фталилсульфатиазол (Фталазол), сульфагуанидин (Сульгин).







ЧТО И КАК ПИСАЛИ О МОДЕ В ЖУРНАЛАХ НАЧАЛА XX ВЕКА Первый номер журнала «Аполлон» за 1909 г. начинался, по сути, с программного заявления редакции журнала...

ЧТО ПРОИСХОДИТ, КОГДА МЫ ССОРИМСЯ Не понимая различий, существующих между мужчинами и женщинами, очень легко довести дело до ссоры...

Живите по правилу: МАЛО ЛИ ЧТО НА СВЕТЕ СУЩЕСТВУЕТ? Я неслучайно подчеркиваю, что место в голове ограничено, а информации вокруг много, и что ваше право...

Что будет с Землей, если ось ее сместится на 6666 км? Что будет с Землей? - задался я вопросом...





Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте:


©2015- 2024 zdamsam.ru Размещенные материалы защищены законодательством РФ.