Лекция 16. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

Лекция 16. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА.

Антигипертензивные (гипотензивные средства) – это лекарственные средства различных фармакологических групп, которые вызывают снижение АД и применяются, главным образом, при патологическом повышении системного давления, т.е. при гипертонии.

Главная задача лечения больных с гипертонической болезнью заключается в нормализации систолического и диастолического давления с целью предупреждения ряда осложнений, таких как инсульт головного мозга, инфаркт миокарда, сердечная и почечная недостаточности.

Классификация антигипертензивных средств.

1. Средства, влияющие на адренергическую иннервацию сердца (нейротропные средства):

· Препараты с успокаивающим действием:

- седативные средства;

- снотворные средства (в небольших дозах);

- транквилизаторы.

· Гипотензивные средства центрального действия:

- клофелин;.

· Ганглиоблокаторы:

- гигроний;

- бензогексоний.

· Симпатолитики:

- октадин;

- резерпин.

· a- адреноблокаторы:

- фентоламин;

- тропафен;

- празозин.

· b -адреноблокаторы:

- лабеталол;

- талинолол;

- метопролол.

2. Миотропные средства:

· Вазодилятаторы артериальные:

- апрессин.

· Вазодилятаторы смешанного типа:

- натрия нитропруссид.

· Препараты с различным механизмом миотропного действия:

- дибазол;

- магния сульфат;

- но-шпа;

- папаверин;

- эуфиллин.

Активаторы калиевых каналов:

- миноксидил;

- диазоксид;

- пенацидил.

3. Блокаторы кальциевых каналов:

- дилтиазем.

4. Диуретики:

- фуросемид;

- дихлортиазид;

- спиронолактон.

5. Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС):

· Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ):

- каптоприл;

- эналаприл;

- рамиприл.

· Блокаторы ангиотензиновых рецепторов:

- кандесартан;

- тазосартан;

- ирбесартан.

К немедикаментозным методам лечения артериальной гипертензии относятся:

- ограничение потребления поваренной соли;

- ограничение потребления алкоголя;

- борьба с гиподинамией;

- борьба с лишним весом;

- регулярная психо-эмоциональная разгрузка.

Факторы, которые приводят к возникновению гипертензии:

- увеличение общего периферического сопротивления тока крови,

- снижение вязкости крови;

- понижение эластичности сосудистой стенки;

- нарушение электролитного состава крови.

Механизм гипотензивного действия клофелина.

В основе механизма действия лежит его способность оказывать a1 – и a2 - адреномиметическое действие на клетки сосудодвигательного центра, так как клофелин легко и быстро проникает через ГЭБ при различных путях его введения.

Основные побочные эффекты клофелина.

1. Седативное (снотворное) действие;

2. потенциирование действия алкоголя;

3. повышение аппетита;

4. ортостатический коллапс;

5. синдром отмены (при длительном применении клофелина отменять его надо медленно (постепенно), так как может возникнуть гипертонический криз и бессонница).

Противопоказания.

1. Людям, профессия у которых требует повышенного внимания (водителям, летчикам, операторам, диспетчерам);

2. при депрессиях;

3. лицам, систематически принимающим алкоголь.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Симпатолитики.

Обладают более выраженным гипотензивным эффектом.. После применения симпатолитиков гипотензивный эффект наступает через 1-3 суток.

a -адреноблокаторы.

Вазодилятаторы.

1. Артериальные – расширяют только артериолы.

2. Смешанные – расширяют артериолы и венулы (действие по типу нитроглицерина), поэтому уменьшается пред - и постнагрузка на сердце.

Активаторы калиевых каналов.

Механизм гипотензивного действия схематически может быть представлен в следующем виде: Открытие калиевых каналов

¯

Увеличение выхода ионов калия из клетки

¯

Закрытие кальциевых каналов

¯

Уменьшение концентрации ионов кальция в клетке

¯

Расслабление гладкомышечных клеток стенок сосудов

¯

Расширение сосудов

¯

Снижение АД

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов

Блокируя рецепторы ангиотензиновых рецепторов, снижается сосудосуживающая активность ангиотензина II и нарушается выброс альдостерона, засчет чего происходит гипотензивный эффект

Ингибиторы АПФ

Угнетают действие АПФ, который превращает биологически неактивный ангиотензин I в гормон ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием.

Диуретики (салуретики).

При гипертонической болезни происходит нарушение почечного кровотока, а оно

сопровождается выбросом большего количества ренина в кровь. Это приводит к повышению содержания ангиотензина II в организме, следовательно и альдостерона, который способствует задержке натрия и воды в организме, что повышает уровень ОЦК и тем самым АД. Действие диуретиков направлено на то, чтобы вывести из организма как можно больше соли.

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) – это острое или хроническое заболевание, которое возникает в результате уменьшения или прекращения кровоснабжения миокарда в связи с поражением коронарных сосудов.

Ключевым звеном патогенеза ИБС является несоответствие между потребностью миокарда в кислороде (крови) и его доставка.

Причины возникновения ИБС.

1. Причины, уменьшения доставки кислорода к сердцу:

- атеросклероз коронарных артерий;

- тромбоз коронарных артерий;

- спазм коронарных артерий;

- нарушение микроциркуляции в миокарде в силу усиления агрегации тромбоцитов и снижения фибринолиза;

- гипотония и брадикардия;

- сердечная недостаточность.

2. Причины, увеличения потребности миокарда в кислороде (крови):

- стресс психоэмоциональный;

- сильное физическое перенапряжение;

- гипертрофия миокарда (у спортсменов);

- тиреотоксикоз;

- гипертония и тахикардия;

- инфекционный миокардит.

Факторы риска:

- нерациональное питание;

- работа или учеба (стрессы);

- образ жизни: гиподинамия, вредные привычки

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ.

Сердечные гликозиды – это безазотистые вещества растительного происхождения, которые имеют в своей основе стероидное ядро, оказывающие высокоспецифичное тонизирующее действие на сердце и составляющие основу для лечения сердечной недостаточности (кардиотоники).

Для определения активности сердечных гликозидов используют биологическую стандартизацию. Необходимость ее проведения обусловлена малой широтой терапевтического действия гликозидов;

невозможностью определения их с помощью обычных физико – химических методов; коротким сроком хранения препарата.

Биологическая стандартизация проводится на лягушках. ЛЕД (лягушачьи единицы действия) – доза вещества, которая вызывает остановку сердца у большинства животных опытной группы (3 из 5). Так же существуют КЕД (кошачьи единицы действия) и ГЕД – (голубиные единицы действия).

Классификация.

1. Препараты наперстянки:

- дигитоксин;

- дигоксин;

- цименид.

2. Препараты строфанта:

- строфантин К.

Препараты ландыша:

- коргликон.

3. Препараты горицвета:

- настой травы горицвета весеннего (адонизид).

Фармакокинетика.

Принята классификация сердечных гликозидов по фармакокинетическим показателям:

I) Неполярные сердечный гликозиды (липофильные):

- препараты наперстянки.

II) Полярные сердечные гликозиды

- строфантин;

- коргликон.

Всасывание.

Препараты I группы хорошо всасываются в ЖКТ, обладают высокой

липидорастворимостью. Используются преимущественно для перорального применения.

Хорошо расстворяются в липидах, способны накапливаться в подкожно-жировой клетчатке.

Препараты II группы практически не адсорбируются в ЖКТ, вводятся внутривенно, передвведением ра зводят изотоническим раствором NaCl.

В плазме крови сердечные гликозиды образуют комплексы с альбуминами. С уменьшением полярности их связь с белками становиться сильнее.

Показания к применению.

1. Хроническая сердечная недостаточность, возникающая при миокардитах, клапанных пороках сердца, в результате тяжелых травм, септическом, ожоговом шоках, в результате лучевой болезни (преимущественно препараты I группы).

2. Острая сердечная недостаточность (используют преимущественно препараты II группы).

3. Лечение тахиаритмии

Побочные эффекты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы – брадикардия до антривентрикулярного блока, возможны экстрасистолы.

1. Со стороны ЖКТ – тошнота, рвота, боли в животе на фоне отсутствия аппетита, диарея.

2. Со стороны органов зрения – снижение остроты зрения, нарушение аккомодации, изменение цветового восприятия (преобладание желто-зеленого тона), дрожание предметов.

3. Психоневротические нарушения – слабость, утомляемость, бессонница, депрессия, бред, галлюцинации

4. Эндокринные нарушения – гинекомастия, импотенция у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин.

Механизм действия.

Задерживают выход Na+ из клеток. Это приводит к замедлению скорости сокращений сердца и расслаблению его.

Препараты это группы эффективны при различных видах нарушения ритма и аритмиях разной локализации.

Побочные эффекты.

1. В значительной степени снижают сократительную способность миокарда;

2. оказывают холиноблокирующее влияние;

3. вызывают звон в ушах;

4. возможно нарушение зрения;

5. снижают АД, вызывают сердечные блокады.

Противопоказания.

1. Сердечно-сосудистая недостаточность;

2. наличие в анамнезе блокад;

3. тяжелая почечная и печеночная недостаточности;

4. тромбоэмболия.

Механизм действия.

Задерживается вход Na+ и Ca2+ внутрь клетки и увеличивается выход ионов К⁺ из клетки.

Уменьшают возбудимость сердца, удлиняется диастола.

Лидокаин выпускают в инъекционной форме и может быть использован лишь в острых случаях. Эффективен при аритмиях желудочкового происхождения (чаще всего, применяется для купирования аритмии в острый период ИМ).

Побочные эффекты.

1. Практически не оказывают угнетающего влияния на сократимость миокарда;

2. снижают АД;

3. вызывают сонливость;

4. головокружение;

5. возможны блокады;

6. судорожные реакции.

Механизм действия.

Угнетают вход ионов Ca2+, при этом происходит расширение сосудов и лучшее кровоснабжение сердца, снижается возбудимость и происходит расслабление миокарда.

Блокаторы Са-каналов:

- значительно снижают вазомоторный тонус;

- уменьшается работа сердца;

- ослабляют агрегацию тромбоцитов;

- тормозят формирование атеросклеротических бляшек;

- стабилизируют клеточные мембраны.

Побочные эффекты.

1. Сердечная недостаточность;

2. брадикардия;

3. возможны атриовентрикулярные блокады;

4. гипотензия;

5. возможны периферические отеки;

6. головная боль.

Ингибиторы реполяризации.

Механизм действия.

Вызывают расслабление сердечной мышцы и блокируется вход ионов Ca2+

Побочные эффекты.

1. Отложение пигмента в роговой оболочке глаза;

2. нарушение функции щитовидной железы;

3. брадикардия;

4. блокады.

Противопоказания.

1. Наличие в анамнезе блокад;

2. сопутствующие заболевания щитовидной железы;

3. бронхиальная астма.

b - блокаторы.

Механизм действия.

Уменьшают влияние адреналина на сердце за счет блокады b1 – рецепторов, что приводит к расширению сосудов сердца и снижению частоты и силы сокращений.

Побочные эффекты

1. снижение сократительной способности миокарда;

2. брадикардия;

3. бронхоспазм;

4. нарушение периферического кровообращения;

5. снижение выброса инсулина.

Разные средства.

Сердечные гликозиды. Вызывают отрицательный дромотропный эффект и снижает ЧСС. В высоких дозах, в связи с повышением возбудимости могут вызывать экстрасистолии.

Препараты калия. Нормализуют окислительно-восстаносительные процессы в миокарде, способствуют синтезу макроэргических соединений (АТФ и креатинфосфата), устраняя причины аритмии.

Лекция 16. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

Что способствует осуществлению желаний? Стопроцентная, непоколебимая уверенность в своем...

ЧТО И КАК ПИСАЛИ О МОДЕ В ЖУРНАЛАХ НАЧАЛА XX ВЕКА Первый номер журнала «Аполлон» за 1909 г. начинался, по сути, с программного заявления редакции журнала...

Живите по правилу: МАЛО ЛИ ЧТО НА СВЕТЕ СУЩЕСТВУЕТ? Я неслучайно подчеркиваю, что место в голове ограничено, а информации вокруг много, и что ваше право...

Что делает отдел по эксплуатации и сопровождению ИС? Отвечает за сохранность данных (расписания копирования, копирование и пр.)...

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте: