Движение и превращение лекарства в организме

Лекарственное средство вводится в организм для того, чтобы оказать какое-либо терапевтическое действие. Однако и организм оказывает влияние на лекарственное средство, и в результате этого оно может попадать или не попадать в определённые части организма, проходить или не проходить определённые барьеры, видоизменять или сохранять свою химическую структуру, покидать организм определёнными путями. Все этапы движения лекарства по организму и процессы, происходящие с лекарством в организме, являются предметом изучения особого раздела фармакологии, который называется фармакокинетикой.

Выделяют четыре основных этапа фармакокинетики лекарственных препаратов — всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

Всасывание — процесс поступления лекарственного средства извне в кровеносное русло. Всасывание лекарственных препаратов может происходить со всех поверхностей организма — кожи, слизистых оболочек, с поверхности лёгких; при приёме внутрь поступление лекарств из желудочно-кишечного тракта в кровь идёт с использованием механизмов всасывания питательных веществ. Следует сказать, что лучше всего в желудочно-кишечном тракте всасываются лекарственные средства, которые обладают хорошей растворимостью в жирах (липофильные средства) и имеют небольшую молекулярную массу. Высокомолекулярные средства и вещества, нерастворимые в жирах, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их следует вводить другими путями, например в виде инъекций.

После попадания лекарственного средства в кровь наступает следующий этап — распределение. Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия. Распределение вещества происходит тем быстрее и легче, чем больше оно растворимо в жирах, как и на этапе всасывания, и чем меньше его молекулярная масса. Однако в большинстве случаев распределение лекарственного средства по органам и тканям организма происходит неравномерно: в какие-то ткани попадает больше лекарства, в другие — меньше. Этому обстоятельству есть несколько причин, одна из которых — существование в организме так называемых тканевых барьеров. Тканевые барьеры защищают от попадания в определённые ткани чужеродных веществ (в том числе и лекарств), предотвращая повреждение ими тканей. Наиболее важными являются гематоэнцефалический барьер, препятствующий проникновению лекарств в центральную нервную систему (ЦНС), и гематоплацентарный барьер, который защищает организм плода в матке беременной. Тканевые барьеры, конечно же, не являются абсолютно непроницаемыми для всех лекарств (иначе у нас не было бы лекарственных средств, влияющих на ЦНС), однако значительно изменяют характер распределения многих химических веществ.

Следующим этапом фармакокинетики является метаболизм, то есть видоизменение химической структуры лекарства. Основной орган, где происходит метаболизм лекарств, — это печень. В печени в результате метаболизма лекарственное вещество в большинстве случаев превращается из биологически активного в биологически неактивное соединение. Таким образом, печень обладает антитоксическими свойствами в отношении всех чужеродных и вредных веществ, в том числе и лекарств. Однако в некоторых случаях происходит противоположный процесс: лекарственное вещество из неактивного «пролекарства» превращается в биологически активное лекарственное средство. Некоторые лекарственные средства вообще не подвергаются метаболизму в организме и покидают его в неизменном виде.

Последний этап фармакокинетики — выведение. Лекарственное средство и продукты его метаболизма могут выводиться различными путями: через кожу, слизистые оболочки, лёгкие, кишечник. Однако основной путь выведения подавляющего большинства лекарств — через почки с мочой. Важно отметить, что в большинстве случаев лекарственное средство подготавливается к выведению с мочой: при метаболизме в печени оно не только теряет биологическую активность, но и превращается из жирорастворимого вещества в водорастворимое.

Таким образом, лекарственное средство проходит через весь организм, прежде чем покинет его в виде метаболитов или в неизменном виде. Интенсивность этапов фармакокинетики отражается на концентрации и длительности нахождения активного соединения в крови, а это в свою очередь определяет силу фармакологического эффекта лекарства. В практическом отношении для оценки эффективности и безопасности лекарства важно определить ряд фармакокинетических параметров: скорость нарастания количества лекарства в крови, время достижения максимальной концентрации, длительность поддержания терапевтической концентрации в крови, концентрации препарата и его метаболитов в моче, кале, слюне и других выделениях и т.д. Этим занимаются специалисты — клинические фармакологи, которые призваны помочь лечащим врачам выбрать оптимальную тактику фармакотерапии конкретного больного.

Состав аптечек отличается для различных сфер применения, однако существуют общие принципы комплектования. В состав обычно входит:

Также в состав индивидуальных аптечек могут включаться:

Аптечка должна располагаться в футляре с жесткими стенками для предотвращения повреждения стеклянных упаковок лекарств. На аптечке должен быть нанесён отличительный знак для облегчения поиска сумки в случае необходимости. В качестве такого знака может использоваться красный крест на белом фоне, белый крест на зелёном фоне и другие.

43 ВОПРОС Техника измерения АД и частоты сердечных сокращений.

Измерение артериального давления проводится при помощи специального прибора – сфигмоманометра, или как его еще называют, тонометра. Прибор состоит непосредственно из сфигмоманометра, который служит для сжимания плечевой артерии и регистрации уровня давления, и фонендоскопа, которым выслушивают тоны пульсации артерии. Для того, чтобы измерить АД, необходимо обернуть манжетку тонометра вокруг плеча больного (то есть выше локтя на пару сантиметров). Далее к области локтевой ямки, немного кнутри прикладывается головка фонендоскопа. После этого грушей накачивается воздух в манжетку. Тем самым сживается плечевая артерия. Обычно достаточно довести давление в манжете до 160 – 180 мм рт.ст., но бывает необходимо поднять уровень давления и выше, если давление измеряется у больного, страдающего гипертонией. Дойдя до определенного уровня АД, воздух из манжетки начинают постепенно спускать с помощью вентиля. При этом слушают тоны пульсации плечевой артерии. Как только в фонендоскопе появляются биения пульсации артерии, этот уровень АД считается верхним (систолическое АД). Далее воздух продолжают спускать, и тоны постепенно ослабевают. Как только пульсация перестала слышаться, этот уровень АД считается нижним (диастолическим).

Кроме того, можно измерять давление и без фонендоскопа. Вместо этого уровень АД отмечается по появлению и исчезновению пульса на запястье. На сегодняшний день существуют и электронные аппараты для измерения артериального давления.

Иногда приходится измерять АД на обеих руках, так как оно может быть разным. Измерение давления следует проводить в спокойной обстановке, больной должен при этом спокойно сидеть.

ЧСС обычно подсчитывают на запястье (запястная артерия), на шее (сонная артерия), на виске (височная артерия) или на левой стороне грудной клетки. Для подсчета ЧСС с помощью этого метода человеку необходимо нащупать пульс в любой из указанных точек и включить секундомер непосредственно во время удара сердца. Затем начинаем подсчет последующих ударов и на 15 ударе останавливает секундомер. Предположим, что в течение 15 ударов прошло 20,3 с. Тогда количество ударов в минуту будет равно: (15 / 20,3) х 60 = 44 уд/мин.

ЧТО И КАК ПИСАЛИ О МОДЕ В ЖУРНАЛАХ НАЧАЛА XX ВЕКА Первый номер журнала «Аполлон» за 1909 г. начинался, по сути, с программного заявления редакции журнала...

Что способствует осуществлению желаний? Стопроцентная, непоколебимая уверенность в своем...

Что будет с Землей, если ось ее сместится на 6666 км? Что будет с Землей? - задался я вопросом...

Что делать, если нет взаимности? А теперь спустимся с небес на землю. Приземлились? Продолжаем разговор...

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте: