Получение новых лекарственных средств

Фармацевтическая химия – наука, которая изучает физические и химические свойства лекарственных веществ, их состав, зависимость между химическим строением и действием на организм, способы получения, методы контроля качества, условия их хранения и отпуска.

Фармацевтическая химия как наука развивается в двух основных направлениях:

Получение новых лекарственных средств – синтез

Исследование качества лекарственных средств – анализ

Потребность в создании новых лекарственных средств

· До настоящего времени не существует достаточно эффективных лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как рак, вирусная инфекция, сердечно-сосудистые заболевания, психические заболевания. Каждое время несёт свои болезни (СПИД, птичий грипп и т.п.)

· Несовершенство существующих лекарственных средств по некоторым показателям (привыкание, наличие побочных действий, нестабильность)

· Создание новых медицинских технологий. Например, развитие нейрохирургии и грудной хирургии, реаниматологии привело к созданию нового класса наркотических средств (фторотан), ганглиоблокаторов, аналептиков. Использование рентгеновских лучей привело к созданию рентгеноконтрастных препаратов. Применение изотопов для диагностики: ³²Р - рака крови, ⁵¹Сr – при кровотечениях в ЖКТ, ¹³¹I – лечение опухолей головного мозга и заболеваний щитовидной железы.

· Внутреннее развитие фармацевтической химии

· Лекарственные средства неорганической природы получают из минералов, руд, воды морей и солевых озёр и т.п.

· Органические препараты – для их синтеза используют продукты перегонки нефти, каменного угля, сланцев, древесины и т.д.

· Из растительного лекарственного сырья получают алкалоиды, витамины, гликозиды, флаваноиды, сапонины и т.п.

· Гормоны, ферменты получают из органов убойного скота (сырье животного происхождения)

· Микроорганизмы служат источником получения антибиотиков

Стабильность как фактор качества лекарственных

Стабильность или устойчивость характеризуют качество лекарств. Неустойчивость говорит о разложении препарата. Мерой этих процессов является константа процесса разложения. Обычно характеризуют стабильность периодом, за который происходит 10% изменение количественного состава лекарства . У заводских лекарственных форм изменение по количеству на 10% должно происходить за срок больше, чем 3-4 года . У лекарств, изготовленных в аптеке - за срок больше 3 месяцев. Понятие стабильности тесно связано с понятием срок годности. Это период, в течение которого препарат устойчив и соответствует требованиям НТД. По окончании срока годности

Физические и химические факторы, влияющие на

Под влиянием окружающей среды лекарственные средства могут изменить свой состав, количественное соотношение, агрегатное состояние, фармакологический эффект, могут быть явные внешние проявления -изменение цвета, появление осадка и т.д.

Из физических факторов, влияющих на эти процессы можно назвать:

I. температура. Как правило , с увеличением температуры ускоряются все химические процессы (уравнение Вант-Гоффа : при увеличении температуры на 10°с скорость реакции увеличивается в 2-4 раза). Неорганические вещества могут выдерживать отрицательные температуры, а другие - не выдерживают: органопрепараты разрушаются при 0° ( хранят при 15^о), формальдегид при температуре ниже +9^о мутнеет, замерзание недопустимо для инсулина. •

II. свет. Многие препараты на свету разружаются ( например,фенолы и ароматические амины на свету изменяют цвет за счет окисления). Некоторые препараты стойкие на свету. например, сульфат железа (2).

III. влажность. В сухом воздухе происходит выветривание кристаллогидратов, что приводит к повышенному содержанию действующего вещества. Гигроскопичные вещества во влажном воздухе отсыревают. Влажность может вызвать гидролиз.

Под влиянием физических факторов возможны химические процессы:

Все указанные факторы необходимо учитывать при транспортировке и хранении лекарственных средств. ГФ оговаривает, как надо хранить препараты.

При транспортировке физические факторы могут оказывать очень сильное влияние на

стабильность препаратов ( особенно железной дорогой и морским транспортом). Предохраняющее действие от воздействия окружающей среды имеют упаковочные материалы. Но предохраняя лекарство, они вступают с ним в контакт, что может привести к нежелательным последствиям.

Наиболее часто употребляют следующие упаковрчные материалы:

· металл - алюминий или жесть ( при длительном контакте возможно загрязнение солями тяжелых металлов)

· стекло - при контакте с растворами может происходить выщелачивание стекла, что ведёт к изменению рН раствора и возможным нежелательным явлениям ( например, усиление гидролиза)

· полимеры - могут содержать микроэлементы, ·которые, извлекаясь из упаковочного материала, могут становиться катализаторами процессов разложения.

· резина - происходит загрязнение посторонними примесями ( чаще всего используются резиновые пробки)

Она делит все вещества по воздействию на определенные системы или органы . Например, на ЦНС , ЖКТ, ССС. Каждая группа делится на подгруппы.

Она делит все вещества по химическому строению ( неорганические и органические) А затем по функциональному признаку делятся на отдельные классы.

Государственная система контроля качества лекарственных средств

Государственному контролю подлежат все лекарственные средства отечественного

производства, вне зависимости от форм собственности и подчиненности, а также поступающие из-за рубежа. Производство лекрственных средств, их закупка и продажа может производиться организациями, имеющими лицензию на данный вид деятельности. Осуществляет государственный контроль Управление по государственному контролю лекрственных средств и медицинской техники при МЗ и Государственный НИИ по стандартизации и контролю лекарственных средств .

Государственный контроль осуществляется в двух основных направлениях:

· контроль за лекарственными средствами, впервые внедряемыми в производство

· постоянный посерийный контроль лекарственных средств

Государственный контроль осуществляется в трёх режимах работы

Ему подвергаются, отечественные и импортные препараты. Он осуществляется:

· на впервые вводимые в производство лекарственные средства

· посерийный контроль лекарственных средств, у которых изменена технология производства

· при выдаче лицензии на производство лекарств

· когда Управление перевело предприятие на этот вид контроля в связи ·с ухудшением качества выпускаемой продукции

Отечественные лекарства снимают с этого контроля, если 5 серий подряд они · удовлетворяют НТД. Зарубежные препараты ставят на этот вид контроля, если они впервые закуплены за границей . Проверяют З серии подряд. ·

Этому виду контроля подвергаются лекарства, если возникает спор в отношении их качества между изготовителем и потребителем. У импортных препаратов арбитражному контролю подвергаются все серии лекарств, если выявлено хоть какое-то отклонение.

На заводах - изготовителях имеется заводская КонАЛ или ОТК. Эти службы ведут контроль по разработанным требованиям за поступившим сырьём. За промежуточными продуктам и синтеза , проводят контроль готовой продукции. С завода лекарственные средства уходят с документацией, которая называется Аналитический паспорт. Без этой документации лекарство не может поступить ни на склад, ни в КонАЛ, ни на предпроиятия, занимающиеся реализацией продукции.

Фармацевтическая химия как наука развивается в двух основных направлениях:

Получение новых лекарственных средств – синтез

Исследование качества лекарственных средств – анализ

Живите по правилу: МАЛО ЛИ ЧТО НА СВЕТЕ СУЩЕСТВУЕТ? Я неслучайно подчеркиваю, что место в голове ограничено, а информации вокруг много, и что ваше право...

Что способствует осуществлению желаний? Стопроцентная, непоколебимая уверенность в своем...

Система охраняемых территорий в США Изучение особо охраняемых природных территорий(ООПТ) США представляет особый интерес по многим причинам...

ЧТО И КАК ПИСАЛИ О МОДЕ В ЖУРНАЛАХ НАЧАЛА XX ВЕКА Первый номер журнала «Аполлон» за 1909 г. начинался, по сути, с программного заявления редакции журнала...

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте: