Сдам Сам

ПОЛЕЗНОЕ


КАТЕГОРИИ







Синтетические гипогликемические средства





Выделяют следующие группы синтетических гипогликемичес-ких средств:

1) производные сульфонилмочевины;

2) производные бензойной кислоты (меглитиниды);

3) бигуаниды;

4) тиазолидиндионы;

5) ингибиторы а-глюкозидаз.

1. Производные сульфонилмочевиныглибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон, глимепиридназначают внутрь 1 раз в сутки во время завтрака. Эти препараты стимулируют секрецию инсулина β-κлeтκaми островков Лангерганса.

Механизм действия производных сульфонилмочевины связан с блокадой АТФ-зависимых К+-каналов β-κлeтoκ и деполяризацией клеточной мембраны. При этом активируются потенциал-зависимые Са2+-каналы; вход Са2+ стимулирует секрецию инсулина.

Кроме того, эти вещества повышают чувствительность инсулиновых рецепторов к действию инсулина.

Производные сульфонилмочевины применяют при сахарном диабете II типа. При сахарном диабете I типа неэффективны.

Побочные эффекты: тошнота, металлический вкус во рту, боли в области желудка, лейкопения, аллергические реакции. При передозировке производных сульфонилмочевины возможна гипогликемия. Препараты противопоказаны при нарушениях функции печени, почек, системы крови.

2. Производные бензойной кислоты (меглитиниды). Репаглинид(новонорм) сходен по действию и применению с производными сульфонилмочевины.

3. Бигуаниды. Применяют в основном метформин;назначают внутрь. Метформин:

1) увеличивает захват глюкозы периферическими тканями,

2) снижает глюконеогенез в печени,

3) снижает всасывание глюкозы в кишечнике.

Кроме того, метформин снижает аппетит, стимулирует липолиз и угнетает липогенез. В результате снижается масса тела и вследствие этого увеличиваются количество инсулиновых рецепторов и связывание инсулина с рецепторами. Назначают внутрь при сахарном диабете II типа.



Побочные эффекты метформина: лактацидоз (повышение уровня молочной кислоты в плазме крови), боли в области сердца и в мышцах, одышка, а также металлический вкус во рту, тошнота, рвота, диарея.

4. Тиазолидиндионы повышают чувствительность тканей к инсулину, снижают глюконеогенез в печени, не влияя на высвобождение инсулина. Пиоглитазонназначают внутрь 1 раз в сутки при сахарном диабете II типа.

5. Ингибиторы а-глюкозидаз. Из препаратов этой группы применяется акарбоза(глюкобай), обладающая высоким сродством к а-глкжозидазам кишечника, которые расщепляют крахмал и диса-хариды и способствуют их всасыванию. Акарбоза ингибирует а-глюкозидазы и препятствует всасыванию углеводов.

Назначают акарбозу внутрь в начале еды 2 раза в день. Акарбоза ингибирует a-глюкозидазы и таким образом препятствует всасыванию крахмала и дисахаридов в кишечнике. Акарбозу применяют также при алиментарном ожирении.

Побочные эффекты акарбозы: метеоризм, диарея, спазмы кишечника.

Глюкагон

Глюкагон — гормон, который вырабатывается α-клетками островков Лангерганса, стимулирует гликогенолиз и глюконеогенез (табл. 12) в печени и в связи с этим повышает уровень глюкозы в плазме крови. После внутримышечной инъекции уровень глюкозы в крови повышается через 10 мин и достигает максимума через 30 мин; длительность действия препарата около 90 мин.

В связи со стимуляцией глюкагоновых рецепторов сердца глюкагон активирует аденилатциклазу и повышает силу и частоту сокращений сердца; облегчает атриовентрикулярную проводимость.

Расслабляет гладкие мышцы желудка и кишечника.

Рекомбинантный препарат гормона - глюкагонвводят под кожу, внутримышечно или внутривенно при гипогликемии, в частности при передозировке инсулина. Препарат можно использовать для замедления моторики желудка и кишечника при их рентгеновском исследовании.

Препараты стероидных гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов

Стероидные гормоны - кортикостероиды и половые гормоны образуются из холестерина. Синтез стероидных гормонов взаимосвязан (рис. 59). В связи с этим возможно воздействовать одновременно на синтез различных стероидных гормонов. Так, аминоглютетимиднарушает превращение холестерина в прегненолон и таким образом препятствует образованию всех стероидных гормонов. Аминоглютетимид можно применять при синдроме Иценко—Кушинга (снижает уровень глюкокортикоидов и минералокортикоидов), при раке молочной железы (снижает уровень эстрогенов), при раке предстательной железы (снижает уровень андрогенов). Препарат назначают внутрь.

Метирапоннарушает образование глюкокортикоидов и минералокортикоидов; применяется при синдроме Иценко—Кушинга.









Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте:


©2015- 2019 zdamsam.ru Размещенные материалы защищены законодательством РФ.