Густые экстракты и сухие экстракты

3. Технология водных извлечений с использованием экстрактов-концентратов

7. Экстракт корней и корневища шлемника байкальского

13. Экстракты, входящие в состав комплексных препаратов

Экстракты являются одной из старейших лекарственных форм официальной медицины. После открытия способа получения спирта, древнеримским врачом Галеном впервые было введено в медицину применение спиртовых извлечений из растений – галеновых препаратов. Результатом дальнейшего развития этого вида извлечений биологически активных веществ из растительного материала и явились спиртовые экстракты. В наше время эти древнейшие лекарственные категории не потеряли актуальности, постоянно развиваются и, как следствие, во многих государствах они имеют фармакопейный статус.

Экстрактами называют все типы извлечений, при этом проводится чёткое разграничение по консистенции получаемого извлечения: жидкие, густые (мягкие) и твёрдые (сухие). В то же время, жидкие формы классифицируют как жидкие экстракты и настойки, способ получения которых отличается соотношением взятых для экстракции сырья и экстрагента (настойки) или соотношением сырья и готового продукта (экстракты). В жидких экстрактах, как правило, одна часть по массе или объему эквивалентна одной части по массе исходного высушенного лекарственного.

Экстракты могут быть стандартизованными и количественно определёнными (дискретными). Стандартизованными экстрактами называют экстракты стандартизация которых проводится в пределах терапевтической активности конкретного действующего вещества, компонента. Количественно определёнными экстрактами называют те экстракты, стандартизация которых проводится в определённых пределах любых маркерных компонентов экстракта. Допускается определение экстрактов по процессу их производства и свойствам. Поскольку экстракты могут быть рассмотрены как субстанции для приготовления других готовых лекарственных средств, так и как лекарственные средства различного применения, к ним выставляются все те требования, которые специфичны для определённого типа готового лекарственного средства.

На Украинском рынке существует 2 лидера фитопрепаратов: «Бионорика АГ» и «Natur Produkt vega». Растительное сырье используемое этими фирмами, выращивается на специально отведенных для этого участках. Такой подход позволяет гарантировать количественный и качественный состав используемого исходного продукта и эффект готового лекарственного средства.

Концепция фитониринга (phyto - растительный,engi – разработка технология) – органично сочетаются рациональный подход к фитотерапии и современные научные и технические достижения фармацевтической отрасли, знания которые человечество накапливало веками, и высочайшие требования к производству.

Экстракты – это концентрированные лекарственные средства жидкой (жидкие экстракты и настойки), мягкой (густые экстракты) или твёрдой (сухие экстракты) консистенции, полученные из высушенного лекарственного растительного сырья или животного материала, которые обычно высушенные.

Известны различные типы экстрактов. Стандартизованные экстракты – экстракты, в которых содержание компонентов с известной терапевтической активностью регулируется в пределах допустимых значений. Стандартизация достигается смешиванием экстрактов с инертным материалом или другими сериями экстракта. Количественно определённые экстракты – экстракты в которых содержание компонентов регулируется в определённых границах. Их стандартизацию проводят, смешивая различные серии экстрактов. Другие экстракты характеризуются по процессу их производства (состояние лекарственного растительного сырья или животного материала, который экстрагируется, растворитель, условия экстракции) и по их свойствам.

Экстракты изготовляют соответствующими методами, используя этанол или другой подходящий растворитель. Разные серии лекарственного растительного сырья или животного материала могут быть измельчены перед экстракцией. В некоторых случаях материал, который экстрагируется, может поддаваться предварительной обработке, например, инактивации ферментов, измельчению или обезжириванию. После экстрагирования ненужные материалы, если необходимо, удаляют.

Лекарственное растительное сырьё, животные материалы и органические растворители, которые используются при изготовлении экстрактов, должны отвечать требованиям соответствующих статей Фармакопеи. Для густых и сухих экстрактов, в которых органические растворители удаляют выпариванием, могут быть использованы перегнанные или рециркулированные растворители, при условии, что процессы перегонки контролируются и растворитель проверяют на соответствие стандартам перед повторным использованием или смешиванием с другим предложенным материалом. Вода, используемая при экстракции, должна быть подходящего качества. Подходящей водой можно считать воду, которая выдерживает требования для «Воды очищенной «in bulk», за исключением испытания на бактериальные эндотоксины, приведенные в статье «Вода очищенная». Питьевая вода может быть использована, если она соответствует требованиям определенного нормативно-технического документа, который обеспечивает надлежащее качество воды для производства определенного экстракта.

Экстракция определенным растворителем приводит к типичным соотношениям характерных компонентов в материале, который экстрагируется; в ходе производства стандартизованных или количественно определённых экстрактов, процедуры очистки практически могут приводить к увеличению этих соотношений в сравнении с ожидаемым уровнем; такие экстракты называют «очищенные».

Жидкие экстракты – жидкая лекарственная форма, в которой, обычно, одна часть по массе или по обьёму эквивалентна одной части по массе исходного высушенного лекарственного растительного сырья или животного материала. Их стандартизуют, если необходимо, так, чтоб они отвечали требованиям по отношению к содержимому растворителя и, где возможно, действующих веществ.

Жидкие экстракты могут быть приготовлены экстракцией лекарственного растительного сырья или животного материала этанолом подходящей концентрации или водой или растворением в одном из указанных растворителей густых или сухих экстрактов, полученных с использованием тех же растворителей, в тех же концентрациях, что и жидкие экстракты, полученные путем прямой экстракции. Жидкие экстракты, если необходимо, фильтруют.

При хранении возможно образование небольшого осадка, который допускается при условии отсутствия существенного изменения состава. Хранят в защищенном от света месте.

СЕДАВИТ производства АО «Галичфарм». Тщательно подобранный соства Седавита сбалансирован по фармакотерапевтическим свойствам трав и содержит комплексный экстракт растительного сырья (корневища с корнями валерианы, плоды боярышника, траву зверобоя, лист мяты перечной, шишкм хмеля) – 94,0 мл, пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) – 0,06 г, никотиноамид (витамин РР)– 0,3 г, сорбит – 10 г.

Валериана лекарственная благодаря своему эфирному маслу замедляет учащённые сердечные ритмы, расширяет коронарные сосуды и облегчает засыпание. Листья мяты перечной так же содержат эфирное масло, которое оказывает седативный эффект. В настойке есть ментол, который облегчает секрецию веществ, которые стимулируют рефлекторное расширение сосудов сердца, головного мозга, лёгких. Плоды боярышника и трава зверобоя улучшают работу сердца. Экстракт из шишек хмеля также хорошо и устраняет головную боль. Витамины РР И В6 положительно влияют на функции нервной системы.

Клиническая апробация Седавита была проведена в 3 клиниках Украины. В институте генекологии АМН Украины проводились исследования эффективности и переносимости препарата Седавит в лечении церебрального атеросклероза 1-11 стадии под руководством доктора мед. наук проф. С.М.Кузнецовой. В КМАПО им. П. Л. Шупика, на кафедре неврологии и рефлексотерапии под руководством зав. Кафедрой чл.-корр. АМНУ, проф. Е. Л. Мачерет проводилось исследование эффективновности и переносимости препарата Седавит в лечении неврастении с синдромом мигрени. В госпитале Военно-медицинского управления СБ Украины под руководством начальника госпиталя, канд. Мед. Наук Н. Н. Быцая проводилось исследование на тему «Седавит в лечении астеноневротического синдрома».

Во всех трех исследованиях в основной группе пациентов, принимавших Седавит, было по 50 пациентов, в контрольной – по 30. В этих исследованиях Седавит показал себя как эффективный и безопасный препарат, что позволило рекомендовать его для лечения невротических состояниях.

Настойки – жидкие лекарственные средства, которые обычно готовят, используя одну часть лекарственного растительного сырья или животного материала и десяти частей экстрагента или одну часть лекарственного растительного сырья или животного материала и пять частей экстрагента.

Настойки обычно изготовляют мацерацией или перколяцией (упомянутые методы приведены ниже), используя только этонол подходящей концентрации для экстракции лекарственного растительного сырья или животного материала, или растворением в этоноле подходящей концентрации густых или сухих экстрактов, полученных с использованием тех же самых растворителей, в тех же концентрациях, что и при приготовлении жидких экстрактов, полученных путем прямой экстракции. Настойки, если необходимо, фильтруют.

Настойки обычно прозрачные. В процессе хранения допускается образование небольшого осадка при условии отсутствия существенного изменения состава.

Метод мацерации. Если нет других указаний, лекарственное растительное сырье или животный материал, которые экстрагируют, измельчают до частиц нужного размера, тщательно смешивают с указанным экстрагентом и выдерживают в закрытом контейнере некоторое время. Остаток отделяют от экстрагента и, если необходимо, выжимают. В последнем случае обе жидкости соединяют.

Метод перколяции. Если необходимо, сырье измельчают до частиц нужного размера, тщательно смешивают с порцией указанного экстрагента и оставляют на некоторое время. Смесь переносят в перколятор и медленно при комнатной температуре перколируют, следя за тем, чтоб сырье было полностью покрыто слоем экстрагента, который остался. Остаток можно отжать, и полученную жидкость объединяют с перколятом.

ГЕРБИОН - сердечные капли. Представляют собой водно-спиртовой экстракт листьев и цветков боярышника, корня валерианы, травы омелы белой.

Оказывает мягкое кардиотонизирующее дейсвие и седативное, увеличивают сокращение миокарда и сердечный выброс, регулируют повышенное кровяное давление. Применяют при неврозах сердца (нейроцеркуляторная дистония), при начальных стадиях сердечной недостаточности в случае возрастных изменениях, при лёгкой гипертонии.

ГЕРБИОН - успокаивающие капли. Водно-спиртовой экстракт корня валерианы, шишек хмеля, листьев мяты перечной и мелиссы лекарственной.

Применяют при повышенной возбудимости, раздражённости, бессоннице, состояние тревоги и напряжения.

Густые экстракты – это препараты промежуточной консистенции между жидкими и сухими экстрактами, полученные путем выпаривания или частичного выпаривания используемого экстрагента. Используют только спирт соответствующей концентрации или воду. Сухие экстракты обычно имеют сухой остаток не мене чем 70% (по массе). В них могут быть введены похожие антимикробные консерванты.

Сухие экстракты – твердые лекарственные формы, полученные удалением растворителя, который используют для приготовления. Потеря в массе при высушивании или содержание воды в сухих экстрактах обычно не превышают 5% (м/м). К ним могут добавляться похожие вспомогательные вещества.

При изготовлении настоек из одной весовой части лекарственного растительного сырья получают пять объемных частей готового продукта, и сильно действующего сырья – десять объемных частей готового продукта, если нет других указаний в отдельной статье.

УЗАРА – принципиально новый препарат растительного происхождения для лечения пациентов с диареей.

История создания препарата Узара очень интересна и необычна. Сведения о целебных свойствах узары волнистой (Xysmalobium undulatum), сухой экстракт корня которой и является активным компонентом этого препарата, пришли к нам из народной Африки, коренные жители традиционно, на протяжении столетий использовали отвар ее корней при диарее, а также в качестве ранозаживляющего и тонизирующего средства. В 1909 г. Немецкий исследователь Хопф обратив внимания на опыт применения Узары африканскими пленами, тайно привез ее корни в Германию, где незамедлительно началось активное изучение свойств этого растения. И уже спустя 2 года немецкие фармакологи выделили впервые активные вещества корня узары – гликозиды, а его вводно-спиртовой экстракт внедрили в медицинскую практику и стали успешно применять при острой диареи.

Интересно, что это чудодейственное растение, принадлежащее к семейству ластовневых, произрастает исключительно в Южной Африке, и попытки культивировать его в европейских странах не увенчались успехом. И сегодня высококачественное сырье для производства Узара выращивают на специальных плантациях в Южной Африке. Двухлетние корни узары режут вручную и высушивают на воздухе, а затем на заводах компании «СТАДА» из них изготавливают препарат Узара, используя самые современные технологии фармацевтического производства. Высококвалицированные специалисты компании контролируют все этапы производства препарата – от проверки качества посевного материала и сырья до фармакологических исследований готового лекарственного средства.

Растительное происхождение препарата Узара уже само по себе является важным фактором, определяющим высокий профиль его безопасности и хорошую переносимость. И действительно, ознакомившись с инструкцией, врачи, провизоры и сами потребители с удовольствием обнаружат, что, в отличие от многих синтетических средств, побочные эффекты отмечаются очень редко и включают аллергические реакции, обусловленные индивидуальной непереносимостью его компонентов. Узара действует мягко, иугнетая перистальтику кишечника, не приводит к развитию серьезного побочного эффекта, как кишечная непроходимость. Поэтому его назначают как взрослым, так и детям, для регуляции моторики кишечника, для быстрого устранения диареи, важно то, что Узара эффективно устраняет тошноту – симптомы, довольно часто сопутствующий диарее.

Содержит экстракт алтейного корня – 4,0; сухой экстракт корней солодки – 1,0.

Перед употреблением разводить до отметки на бутылочке на 200 мл, взболтать. Принимать после еды детям до 6 лет по 1 чайной ложке 4-5 раз в день.

Экстракты-концентраты – это особая группа экстрактов, основное назначение которых заключается в том, чтобы служить исходным материалом для приготовления аптечных вытяжек (настоев и отваров). По консистенции они могут быть жидкие и сухие.

Жидкие экстракты (Extracta fluida standartisata) готовят обычно в соотношении 1:2. Готовят концентраты в заводских условиях путем экстракции сырья слабым спиртом (20-40%) специальными способами, которые дают возможность получения полного соответствия извлечения по количеству действующих веществ водному настою или отвару, полученному из определенного количества сырья в аптечных условиях.

Сухие экстракты (Extracta sicca standartisata) получают осторожным упариванием жидких и введением в них наполнителей: молочного сахара, декстрина или их смеси до соотношения действующих веществ 1:1 или 1:2.

Они максимально очищены, приближены по сопутствующим веществам и стандартизованы на определенное содержание действующих веществ.

Экстракты-концентраты хорошо растворяются в воде с образованием прозрачных растворов. Использование их в условиях аптеки ускоряет процесс приготовления лекарств. Экстракты-концентраты стойкие и удобные при хранении и транспортировке, их применение освобождает от необходимости хранения растительного сырья.

Однако наряду с определенными преимуществами применение концентратов имеют и отрицательные стороны. Некоторые сухие концентраты гигроскопичны, при хранении часто отсыревают, что нарушает правильность дозировки и затрудняет взвешивание. Для устранения этого недостатка и стабилизации экстрактов предложен метод микрокапсулирования с использованием в качестве оболочек производных целлюлозы, аэросила, то есть пленкообразующих веществ.

Настои, приготовленные из экстрактов-концентратов и непосредственно из растительного сырья, часто имеют внешние различия по интенсивности окраски и степени прозрачности, особенно настои из корня алтея и экстракта-концентрата алтея сухого (1:1). У больных эти различия вызывают сомнения в правильности приготовления лекарств, по этому при отпуске настоев, приготовленных из концентратов, рекомендуется делать на рецепте или сигнатуре соответствующую пометку, чтобы при повторении лекарства оно могло быть приготовлено тем же способом, как и в первый раз.

Экстракт термопсиса, входящий в состав комбинированного лекарственного средства Кодесана IC, содержит смолы, слизи, эфирное масло, сапонины, аскорбиновую кислоту, а также биологически активные алкалоиды: термопсин, цитизин, пахикарпин, анагирин, гомотермопсин. Препарат применяют для уменьшения и устранения кашля при заболеваниях дыхательных путей (бронхопневмония, бронхит, эмфизема легких) у взрослых и детей в возрасте до двух лет.

Получение. Растительное сырье сначала обрабатывают слабой щелочью – раствором аммиака или гидрокарбонатом натрия. Далее экстрагируют органическим растворителем. Очищают переводя алкалоиды-основы в алкалоиды-соли и наоборот, пока органический растворитель, который содержит сумму алкалоидов-основ не станет чистым. Для разделения и очистки используют хроматографические методы.

В медицине также используют таблетки от кашля, сухую микстуру от кашля для взрослых, как отхаркивающие средства. Кодтермопс – комбинированный препарат экстракта термопсиса с кодеином употребляют при кашле

КОДЕСАН – таблетки используют при кашле. Содержит 0,02 г экстракта термопсиса, 0,2 г корня солодки.

Орингинальный ЭКСТРАКТ ГИНКГО от фирмы Швабе (Германия).

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: 40 мг сухого екстракта из листьев Гинкго билоба (35-67:1), что отвечает 24% гинкофлавоновых гликозидов и 6% терпенлактонов.

Природная поддержка мозга при повышенных нагрузках, профилактика возрастных изменений интеллектуальных возможностей человека.

Высокая эффективность препарата МЕМОПЛАНТ (Швабе) многократно доказана в тестах на запоминания, концентрацию внимания и быстроту реакции:

препарат улучшает как кратковременную, так и долговременную память;

повышает способность и длительность концентрации внимания;

при последствиях черепно-мозговой травм и инсульта;

нарушениях перефирического кровообращения

БИЛОБИЛ – это стандартизованный экстрактГинко Билоба. Является единственным препаратом Гинкго в капсулах, производства компании КРКК.

1 капсула Билобила содержит 40 мг стандартизованного экстракта листьев Гинко Билоба, а Билобил Форте 80 мг.

Это лекарственное средство обладает вазопротекторным эффектом, нормализует тонус артерий и вен, уменьшает проницаемость капилляров, предотвращает ангиоспазм. Вследствии применения препарата увеличивается потребление в кислороде и глюкозы головным мозгом, а в коре мозга повышается содержания аденозитрифосфата. Проявляет также нейропротекторную активность.

Билобил тормозит развитие и ускоряет регрессию отека, обусловленного травмой или интоксикацией, в головном мозге, продиводейтвует возрастному уменьшению количества М-холинорецепторов и а-адренергических рецепторов в гиппокампе, а также повышает содержания холина в этом отделе головного мозга.

Препарат, который состоит из 4 компонентов (в 1 таблетке содержится: экстракт Гинко Билоба – 60 мг, лецетин – 100 мг, магний – 120 мг и витамин В6 – 2 мг). Выпускается в капсулах, в продаже есть 2 варианта упаковок по 20 и 60 капсул.

Эффективно устраняет проблемы с памятью и конценрациею благодаря уникальной формуле, пациент ощущает улучшение после применения Биломага.

Экстракты корней окопника содержат аллантоним и широкий спектр других биологически активных веществ, обуславливающих выраженное противовоспалительное действие. Экстракт значительно уменьшает инфильтрацию пораженных тканей лейкоцитами через 3-4 часа после начала возникновения воспалительной реакции. Благодаря выраженным противовоспалительным и регенерирующим свойствам, экстракты окопника можно с успехом одновременно применять с антибиотиками и антисептиками в виде комплексных препаратов для местного применения. Так, В.А. Якущенко и соавт. разработали новую композицию ранозажевляющей левомицитиновой мази с экстрактом окопника на основе полиэтилен оксида. Установлено, что добавление экстракта окопника к левомицетиновой мази позволяет уменьшить концентрацию в 2-4 раза, сохраняя уровень ее противомикробной активности. По мнению авторов, это способствует уменьшению токсических и аллергических свойств препарата.

Экспериментальными исследованиями установлено, что лекарства из корней окопника обладают выраженными иммуностимулирующими свойствами. Сотрудниками Московского научного медико-генетического центра получены два водно-этанольных экстракта корней окопника лекарственного, которые стимулируют формирование гуморального и клеточного иммунного ответа. Водные экстракты корней окопника благодаря содержанию лектинообразных соединений, агглютинирующих эритроциты барана, вызывают преципитацию человеческих гликопротеинов и стимулируют адгезию лимфоцитов к нейлоновым волокнам. Установлено, что неочищенный водный экстракт корней окопника и его белковая фракция проявляют антимитотический эффект в отношении Т-лимфоцитов человека. Поэтому при изготовлении иммуностимулирующих препаратов из корней окопника следует достигать максимальной очистки полисахоридной фракции от белков.

Сухой экстракт адониса весеннего (выпускается 1:1 и 1:2) используют для производства таблеток и настоев. Таблетки адонис-бром, покрытые оболочкой, содержат: сухой экстракт адониса (1:1) – 0,25 или (2:1) – 0,125 г. Используют как успокоительное средство. Адонизид – новогаленовый препарат, который содержит сумму гликозидов адониса, входит в состав препарата кардиовален.

Получение. Современная схема экстракции следующая: измельчение сырья, обезжиревание его бензином или петролейным эфиром, экстракция 30-70% этанолом, згущение экстракта, экстракция гликозидов органическими растворителями, которые не смещиваются с водой, выпаривание и очищение водно-спиртового раствора ацетатом свинца или гидроксидом алюминия.

Растительные экстракты (густые и сухие) представляют собой концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья, содержащие в своём составе различные природные ВМС (камеди, слизи, белки, крахмал и др.).

Густые экстракты (Extracta spissa) – вязкие массы с содержанием влаги не более 25%; сухие экстракты (Extracta sicca) – сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%. Для экстрагирования лекарственного растительного сырья применяют воду, спирт этиловый различной концентрации и другие экстрагенты, иногда с добавлением кислот, щелочей, глицерина, хлороформа и др. Извлечения для густых и сухих экстрактов освобождают от балластных веществ осаждением спиртом, применением адсорбентов, кипячением и другими способами с последующим фильтрованием. Очищенные извлечения сгущают выпариванием под вакуумом до надлежащей консистенции (густые экстракты).

Сухие экстракты получают высушиванием густых экстрактов или непосредственно из очищенной вытяжки с использованием методов, обеспечивающих максимальное сохранение действующих веществ: распыление, лиофилизация, сублимация и др.

1. Банный И.П. Литвиненко М. М. и др. Фармакогностический анализ лекарственного растительного сырья. Учебное пособие.- Х.: Золотые страницы, 2003. – 86 с.

2. Безчаснюк Е.М., Дяченко В.В., Кучер О.В., «Процесс экстрагирования из лекарственного растительного сырья» - Фармаком 1 – 2003., стр. 54-56.

3. Георгиевский В.П., Дихтярев С.И., Губин Ю.И., «Фитохимия в Украине – итоги и перспективы», - Фармаком 3 – 1999, стр. 39-43.

4. Ковалева Т.М., Гладух Е.В., Половко Н.П., «Исследования некоторых условий экстрагирования БАВ при получении густого экстракта ореха грецкого»,- Фармаком 1 – 2002, стр. 58-61.

5. Лыснянский М.В., «Лекарственные растения тысячелетия», - Провизор №19, октябрь 2004, стр. 27-37.

6. Мачерет Е. Л., Чуприна Г. М. Седавит – новое оригинальное успокаивающее средство// Новости медецины и фармации. - №11 (139). – 2003. – с.9.

7. Милованова Л.Н. Технология из готовления лекарственных форм. Ростов на Дону: Медицина, 2002 - 448 с.

8. Солодовниченко Н.М. и др. Лекарственное растительное сырьё. Учебное пособие. – Х.: «МТК – Книга», 2002.- 407 с.

9. Еженедельник «Аптека» №14 (485) 2005. Статья: Принципиально новый препарат растительного происхождения для лечения пациентов с диареей.

10. Еженедельник «Аптека» №12 (583) 2007. Статья: Клуб профессионалов.

11. Журнал «Мистер Блистер» №5 2004.Статья: Гербион: природа ответит на все вопросы.

12. Журнал «Мистер Блистер» №9 2006. Статья: Двойная формула от кашля.

13. Журнал «Мистер Блистер» №5 2006. Статья: Природа защищает наше здоровье.

14. Журнал «Семейный Доктор» от Natur Produkt vega. Статья:»Эликсир «шведская горечь» - лекарство из целебных трав со своей историей и почти «панацея».

15. Журнал «Фармацевт практик» №12 2005. Статья: Фитониринг в вопросах и ответах.

16. Журнал «Фармацевт практик» №4 2007. Статья: Качество во благо пациентов.

3. Технология водных извлечений с использованием экстрактов-концентратов

7. Экстракт корней и корневища шлемника байкальского

13. Экстракты, входящие в состав комплексных препаратов

Что будет с Землей, если ось ее сместится на 6666 км? Что будет с Землей? - задался я вопросом...

Что делать, если нет взаимности? А теперь спустимся с небес на землю. Приземлились? Продолжаем разговор...

ЧТО ПРОИСХОДИТ ВО ВЗРОСЛОЙ ЖИЗНИ? Если вы все еще «неправильно» связаны с матерью, вы избегаете отделения и независимого взрослого существования...

Что делает отдел по эксплуатации и сопровождению ИС? Отвечает за сохранность данных (расписания копирования, копирование и пр.)...

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте: