Пути биотрансформации лекарственных средств.

Часть лекарственных средств действует в организме и выводится в неизмененном виде, а часть подвергается в организме биотрансформации. В биотрансформации лекарственных средств важнейшая роль принадлежит микросомальным ферментам печени. Можно выделить два основных направления биотрансформации лекарственных веществ — метаболическую трансформацию и конъюгацию.

Под метаболической трансформацией понимают окисление, восстановление или гидролиз поступившего лекарственного вещества микросомальными оксидазами печени либо других органов.

Под конъюгацией понимают биохимический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам различного рода химических группировок или молекул эндогенных соединений.

В результате метаболической трансформации и конъюгации лекарственные средства обычно изменяются, либо же совсем лишаются своей фармакологической активности.

Метаболическая трансформация – окисление, восстановление, гидролиз.

Конъюгация – метилирование, ацетилирование.

6. Реакции, проявляющиеся при повторном применении ЛС:

Привыкание – это постепенное уменьшение ответной реакции как результат продолжающейся или повторяющейся стимуляции в нормальных условиях. (Например при применении снотворных препаратов)

Тахифилаксия – специфическая реакция организма, заключающаяся в быстром снижении лечебного эффекта при повторном применении лекарственного средства, либо снижение способности организма отвечать развитием анафилактических реакций на повторное введение веществ, вызывающих развитие этих реакций при первичном введении. (Например эфедрин)

Пристрастие – сильная склонность, влечение к ЛС. Наркотические анальгетики

Кумуляция – усиление действия лекарственного вещества при повторном его введении. (Сердечные гликозиды, алкоголь)

Сенсибилизация (от лат, sensibilis — чувствительный), повышение реактивной чувствительности клеток и тканей (например аллергические реакции при приёме антибиотиков)

7. Понятия фармакокинетика фармакодинамика, хронофармакология.

Фрмакокинетика (kineo — движение) Изучает пути и механизмы поступления, всасывания, распределение в организме человека метаболизмы и выведения лекарственного средства.

Фармакодинамика (dinamo — сила) — изучает биологические эффекты, вызываемые данными лекарственными веществами, локализацию и механизм действия лекарственных средств.

Хронофармакология — изучает и разрабатывает закономерности взаимодействия лекарственных средств и организма с учетом биоритма.

8. Пути введения и выведения ЛС, понятие бидоступность,основные механизмы всасывания веществ в организме, виды доз.

·Пассивная диффузия - основной способ всасывания.

·Пиноцитоз - инвагинация с образованием пузырька и вакуоли.

Пероральный: рот — глотка — пищевод — желудок — тонкий кишечник — ворсинки тонкого кишечника — воротная вена — печень.

·Минимальная доза — минимальная действующая доза.

·Терапевтическая широта — диапазон доз от минимально действующей до минимально токсической.

9. Международные и торговые наименования лекарств, что такое список А (ядовитые)и В (сильнодействующие) Понятие биодоступность. Этапы получения лекарств. Понятия слепой метод, плацебо.

Биодоступность — это количество неизменного вещества в плазме крови относительно исходной дозы препарата, выраженное в процентах (при внутривенном введении — 100%). Биодоступность лекарственного вещества — количество достигшего плазмы крови неизмененного лекарственного вещества по отношению к количеству исходной дозы. При энтеральном введении величина биодоступности в связи с потерями вещества меньше, чем при пареэнтеральном введении. За биодоступность в 100 % принимают величину поступления препарата в системный кровоток при внутривенном введении.

1) Производство лекарственного препарата в лаборатории (синтез химических соединений);

2) Проверка (исследование на лабораторных животных);

3) Клиническое исследование на группе людей.

Плацебо (пустышка) – это лекарственные формы, по внешнему виду, запаху, вкусу и прочим свойствам имитирующие изучаемый препарат, но лекарственного в-ва они не содержат.

Слепой метод – больному в неизвестной для него последовательности дают лекарственное в-во и плацебо. Только лечащий врач знает, когда больной принимает плацебо.

Международное (непатентованное) наименование – уникальное наименование действующего веществалекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения. (например Лоперамид)

Торговое (запатентованное) наименование – это название готового лекарственного средства, предназначенное для торговли (например Имодиум)

Список А – ядовитые препараты, хранятся в сейфе, продаются по рецепту. Список Б – сильнодействующие препараты, продаются по рецепту.

10. Рецепт, виды лекарственных форм, их характеристика и формообразующие вещества

Государственная фармакопея, официнальные и магистральные прописи их особенности Галеновые и новогаленовые препараты

Рецепт – это письменное обращение врача в аптеку об отпуске больному лекарственного средства в определённой лекарственной форме и дозе с указанием способа его употребления.

1) Растворы – жидкая лек форма, получаемая путём растворения твёрдого лек в-ва или жидкости в растворителе.

Формообразующие в-ва: дистиллированная вода, этиловый спирт, глицерин, жидкие масла (вазелиновое, оливковое, персиковое).

2) Слизи – представляют собой вязкие, клейкие жидкости.

Формообразующие в-ва: слизь камеди абрикосовой, слизь камеди аравийской, слизь из корня алтея и слизь из крахмала.

3) Суспензии – жид лек формы, в которых твёрдые мелкораздробленные нерастворимые лек в-ва находятся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости.

Формообразующие в-ва: состоит из дисперсионной среды (вода, растительное масло, глицерин и т.п.) и дисперсной фазы (частицы тв лек в-в, практически не растворимые в данной жидкости).

4) Эмульсии – жид лек форма, в которой не растворимые в воде жидкости (жирные масла, бальзамы) находятся в водной среде во взвешенном состоянии в виде мельчайших капель.

Формообразующие в-ва: по способу приготовления эмульсии подразделяются на масляные и семенные.

5) Настои и отвары – жид лек формы, представляющие собой водные извлечения из растительного сырья.

Формообразующие в-ва: настои чаще всего готовят из частей растений, биологически активные компоненты которых легко извлекаются (из листьев, цветков, травы). Отвары обычно готовят из коры, корней и корневищ, иногда также из листьев.

6) Настойки – представляют собой жидкие, прозрачные, более или менее окрашенные спиртовые извлечения из растительного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента.

Формообразующие в-ва: приготавливают путём настаивания растительного материала чаще всего на 70% этиловом спирте или путём растворения экстрактов.

7) Экстракты – представляют собой концентрированные вытяжки из лекарственного растительного сырья.

Формообразующие в-ва: в качестве экстрагента при получения жидких экстрактов используют этиловый спирт, при получении густых экстрактов – воду, этиловый спирт, эфир. Сухие экстракты приготавливают путём высушивания густых экстрактов.

8) Микстуры – жид лек формы, которые получают при растворении или смешивании в различных жидких основах нескольких твёрдых в-в или при смешивании нескольких жидкостей.

9) Линименты – это лек форма для наружного применения (однородная смесь в виде густых жидкостей).

1) Мази – мягкие лек формы, имеющие вязкую консистенцию и назначаемые для наружного применения.

2) Пасты – это разновидность мазей с содержанием порошкообразных в-в не менее 25%.

Формообразующие в-ва: крахмал, оксид цинка, ланолин, вазелин.

3) Суппозитории – дозированные лек формы, тв при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.

ЧТО ПРОИСХОДИТ ВО ВЗРОСЛОЙ ЖИЗНИ? Если вы все еще «неправильно» связаны с матерью, вы избегаете отделения и независимого взрослого существования...

Что вызывает тренды на фондовых и товарных рынках Объяснение теории грузового поезда Первые 17 лет моих рыночных исследований сводились к попыткам вычислить, когда этот...

Что будет с Землей, если ось ее сместится на 6666 км? Что будет с Землей? - задался я вопросом...

Что способствует осуществлению желаний? Стопроцентная, непоколебимая уверенность в своем...

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте: