|
Альтеплаза. Получают из культуры клеток людей.Особенности: - действует надежнее; - более избирательна в отношении тромба; - не имеет антигенных свойств (можно вводить повторно!).
Кислота аминокапроновая. Блокирует активаторы профибринолизина, частично угнетает действие фибринолизина. Показана при кровотечениях, связанных с повышенной активностью фибринолиза: после операции на легких, поджелудочной железе, простате, и др.; при длительном нахождении в матке мертвого плода, заболевания печени и поджелудочной железы. Контрикал. Снижает активность протеолитических ферментов (трипсина, профибринолизина и др.). Действие аналогично кислоте аминокапроновой.
Антиагреганты. Препараты, угнетающие начальный процесс тромбообразования – агрегации – склеивание тромбов и адгезию – прикрепление тромбов к поверхности сосудов. Ацетилсалициловая кислота. В малых дозах угнетает синтез тромбоксана А2, мало влияет на синтез простациклина (суточная доза 0,08 – 0,03). Показания к применению. - ИБС; - нарушение мозгового кровообращения; - предупреждение послеоперационных тромбов; - тромбофлебиты; - хроническая почечная недостаточность.
Антиагрегантым действием обладают такие ингибиторы ФДЭ: эуфиллин, пентоксифиллин, теобромин. ЛС, влияющие на эритропоез. По данным ВОЗ, у каждого 5-го жителя Земли – анемия. Препараты для лечения гипохромной анемии – препараты железа. Fe попадает в организм в виде Fe2+; Fe3+. В желудке образуется Fe2+. Всасывается в слизистой ЖКТ путем связи Fe с апоферритином и образованием ферритина. В крови ферритин соединяется трансферрином. В красном костном мозге железо расходуется на синтез гемоглобина. Препараты, содержащий Fe2+ имеют более высокую биодоступность: парэнтерально используют хелатные соединения железа при нарушении всасывания железа в ЖКТ. Ферковен содержит ион кобальта, который стимулирует эритропоез. При внутривенном введении ферковена возможно: гиперемия лица, чувство стесненности в грудной клетке, боль в пояснице. После ликвидации дефицита железа, переходят на пероральный прием. Эритропоэтин. Препарат, полученный методом генной инженерии. Это гликопротеиновые гормоны, регулирующие процессы пролиферации и дифференциации клеток предшественниц гемопоэза в костном мозге. Применяют при анемиях, возникающих в результате хронической недостаточности почек; ревматоидном артрите; при новообразованиях; при СПИДе. Цианокобаламин (витамин В12). Применяется при угнетении синтеза гемоглобина и образовании эритроцитов мегалобластического типа (количество гемоглобина в эритроцитах повышается, а их количество уменьшается). Применение: нарушение усвоения В12. В12 + гастромукопротеин (секрет париетальными клетками желудка). - Всасывается в дистальных отделах слепой кишки; - резорбция происходит с участием высокоспецифического транспортного механизма. Показания к применению. - Резекция желудка (отсутствие внутреннего фактора Касла); - энтероколиты; - инвазия широким лентецом.
Лекция №19. ПРОТИВОАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
В основе развития атеросклероза лежат следующие патогенетические процессы: - нарушение липидного обмена, в основном холестерина; - повреждение эндотелиальных клеток; - гипоксия клеток гладкой мускулатуры сосудов, особенно прилежащей к эндотелию; - инвазия липопротеидов, способных проникать во внутреннюю оболочку стенки артерий. В результате этого происходит формирование атеросклеротических бляшек. Наиболее часто повреждаются коронарные сосуды, сосуды мозга и почек. Различают 5 видов липопротеидов. Липиды в плазме крови образуют комплексы с протеинами и в зависимости от размеров и плотности этих комплексов выделяют следующие классы липопротеидов: 1. Хиломикроны – частицы, которые транспортируют холестерин и триглицериды пищи из кишечника в печень и другие органы, т.е. к местам их утилизации. 2. ЛПОНП (или пре-β-липопротеиды) – липопротеиды очень низкой плотности – частицы, которые переносят образованные в печени триглицериды на периферию. 3. ЛППП- липопротеиды промежуточной плотности,которые содержат триглицериды и холестерин в соотношении 1: 1. 4. ЛПНП (или β-липопротеиды) – липопротеиды низкой плотности содержат большие количества холестерина и транспортируют его из печени на периферию. 4. ЛПВП – липопротеиды высокой плотности содержат больше протеина и переносят холестерин с периферии в печень. ЛПОНП, ЛППП, ЛПНП являются атерогенными – содержат большое количество триглицеридов и холестерина. При взаимодействии с липопротеидными рецепторами печени, сосудов от них отделяется холестерин. В составе сложных эфиров он оседает во внутренней оболочке сосудов и способствует развитию атеросклероза. ЛПВП антиатерогенны, содержат много белковых компонентов и благодаря малому диаметру могут проникать в интиму сосудов, связываться с холестерином, который в клетках способен утилизироваться. В состав ЛПВП входят аполипопротеины, которые являются кофакторами ферментов, принимающих участие в циркуляции липопротеидов (липопротеинменаза и др.) Нарушение соотношения между различными классами липопротеидов приводит к развитию атеросклероза. Выделяют следующие факторы риска. Первичные – повышенное АД, повышение концентрации холестерина в плазме крови, поведение больного: курение; и вторичные факторы – избыточная масса тела, психоэмоциональное перенапряжение, гиподинамия. Учитывая ведущую роль холестерина в патогенезе атеросклероза, представляет интерес выяснить причины гиперхолестеринемии. Первичная – имеет наследственный характер и связана с низкой концентрацией рецепторов печени к ЛПНП. Вторичная – наблюдается при ряде заболеваний, связанных с обменом веществ (сахарный диабет, гипотиреоз), а также при применении петлевых диуретиков или пероральных контрацептивов.
Антиатеросклеротические средства – это ЛС, препятствующие развитию или способствующие регрессии атероматозного процесса.
Классификация. А. Ангиопротекторы непрямого действия – лекарственные средства, нормализующие состав липопротеидов в организме. I. Гиполипидемические средства: 1. Гипохолестеринемические средства: · средства, снижающие абсорбцию холестерина: - холестирамин; - полиспонин. · ингибиторы синтеза холестерина (статины): - ловастатин; - флувастатин; - правастатин. · средства, усиливающие метаболизм и выведение холестерина: - линетол; - эссенциале; - липостабил. 2. Препараты, снижающие уровень триглицеридов: · производные фиброевой кислоты: - клофибрат; - фенофибрат; - ципрофибрат. · производные никотиновой кислоты: - кислота никотиновая; - альбетам. II. Антикоагулянты: - гепарин. III. Антиагреганты: 1. Ингибиторы циклооксигеназы: - ацетилсалициловая кислота. 2. Ингибиторы фосфодиэстеразы: - пентоксифиллин. 3. Ингибиторы аденозиндезаминазы: - дипиридамол. 4. Ингибиторы тромбоксансинтетазы: - ибустрин.
В. Ангиопротекторы прямого действия – лекарственные средства, повышают устойчивость сосудистой стенки к формированию атеросклеротических бляшек. I. Эндотелиотропные средства: - этамзилат (дицинон); - пармидин; - препараты каштана конского (эскузан, эссавен – гель). II. Блокаторы кальциевых каналов: - верапамил; - нифедипин; - дилтиазем; - циннаризин. III. Антиоксиданты: - аскорбиновая кислота; - токоферола ацетат; - рутин; - предуктал; - дибунол.
Холестирамин. Представляет собой анионообменную смолу. Применяется в виде порошка внутрь, его необходимо запивать большим количеством воды. В кишечнике связывается с желчными кислотами, образуя комплексы, которые не абсорбируются, в результате увеличивается выведение холестерина и желчных кислот. Компенсаторно, в печени увеличивается синтез холестерина и увеличивается количество рецепторов к ЛПНП. В результате снижается количество атерогенных ЛПНП и ЛПОНП и повышается концентрация ЛПВП. Побочные эффекты. 1. Тошнота; 2. рвота; 3. через 2 –3 недели могут появиться симптомы гиповитаминоза, связанного с нарушением всасывания жирорастворимых витаминов (А, D, Е) и это требует дополнительного назначения препаратов этих витаминов. Препарат принимается либо за час до еды, либо через 4 часа после приема пищи (для предупреждения нарушения всасывания других продуктов). Полиспонин. Сухой экстракт корней диоскореи. Содержит сапонины, которые, взаимодействуют с холестерином, образуя малорастворимые комплексы, и, таким образом холестерин выводится. Статины. Угнетают активность фермента ГМГ–КоА – редуктазы, при этом, уменьшается количество мевалоновой кислоты и холестерина, что приводит к снижению холестерина в крови и в составе ЛПНП и ЛПОНП. Однако по принципу отрицательной обратной связи повышается количество рецепторов к ЛПНП. Сатины назначают однократно вечером, поскольку холестерин синтезируется ночью. Лечебный эффект проявляется через 3-4 дня и достигает максимума на 4 – 6 неделе. Что будет с Землей, если ось ее сместится на 6666 км? Что будет с Землей? - задался я вопросом... Система охраняемых территорий в США Изучение особо охраняемых природных территорий(ООПТ) США представляет особый интерес по многим причинам... ЧТО ПРОИСХОДИТ ВО ВЗРОСЛОЙ ЖИЗНИ? Если вы все еще «неправильно» связаны с матерью, вы избегаете отделения и независимого взрослого существования... Что вызывает тренды на фондовых и товарных рынках Объяснение теории грузового поезда Первые 17 лет моих рыночных исследований сводились к попыткам вычислить, когда этот... Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте:
|