Сдам Сам

ПОЛЕЗНОЕ


КАТЕГОРИИ







Класс IV - блокаторы кальциевых каналов





Верапамил (Изоптин, Финоптин), дилтиазем (Дилзем, Кардил).

Эти препараты обладают антиаритмическим действием благодаря их способ­ности блокировать потенциалозависимые кальциевые каналы L-типа. Каналы этого типа находятся в мембранах кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов, поэтому блокаторы кальциевых каналов L-типа действуют на сердце и артериальные сосуды. Блокаторы кальциевых каналов L-типа различаются меж­ду собой по преимущественному действия на сердце и кровеносные сосуды:


—фенилалкиламины (верапамил, галлопамил, тиапамил) в большей степени блокируют кальциевые каналы кардиомиоцитов;

—дигидропиридины (нифедипин, амлодипин, исрадипин, лацидипин и др.) в основном блокируют кальциевые каналы гладкомышечных клеток сосудов;

—бензотиазепины (дилтиазем) в равной степени действуют и на сердце и на сосуды.

В качестве противоаритмических средств применяют фенилалкиламины, в основном верапамил, и реже дилтиазем. Верапамил и дилтиазем главным обра­зом уменьшают автоматизм синоатриального узла (снижают частоту сердечных сокращений) и автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла и лишь незначительно влияют на автоматизм волокон Пуркинье. Кроме того, уменьшая поступление ионов кальция в клетки рабочего миокарда, эти препараты значи­тельно уменьшают сократимость миокарда и, снижая концентрацию кальция в гладкомышечных клетках, расширяют периферические артериальные сосу­ды, в результате снижается артериальное давление. Коронарные сосуды также расширяются.

Блокаторы кальциевых каналов применяют только при наджелудочковых арит­миях и экстрасистолии. Верапамил вводят внутрь и внутривенно. Хорошо вса­сывается при приеме внутрь. Максимальный эффект отмечен через 1,5-2 ч. Связывается с белками плазмы крови (до 90%). Выводится с мочой и желчью (в неизмененном виде и в виде конъюгатов); х — 3-7 ч. Побочные эффекты верапамила, связанные с блокадой кальциевых каналов: ослабление и урежение со­кращений сердца, снижение атриовентрикулярной проводимости (возможен атриовентрикулярный блок), артериальная гипотензия. Кроме того, возможны тошнота, рвота, констипация, аллергические реакции.



Дилтиазем применяют внутрь, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Действие развивается быстро (через 30 мин). Дилтиазем подвергается аце-тилированию и в неизмененном виде и в виде метаболитов выводится через ки­шечник. х — 3—4 ч. Побочные эффекты дилтиазема: головная боль, головокру­жение, тахикардия, мышечная слабость, отеки.

Другие средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии

Препараты калия, сердечные гликозиды, аденозин.

Препараты калия (калия хлорид, комбинированные препараты: Па-нангин, Аспаркам) эффективны при тахиаритмиях и экстрасистолии, связанных с дефицитом ионов калия. При использовании препаратов снижается автоматизм, происходит урежение частоты сердечных сокращений, угнетается проводимость и возбудимость миокарда, уменьшается сила сердечных сокращений. Растворы калия хлорида вводят внутривенно (редко внутрь - оказывают раздражающее дей­ствие). Панангин и аспаркам содержат калия и магния аспарагинаты. Соли маг­ния также обладают антиаритмическим действием. Препараты назначают внутрь и внутривенно. При передозировке возможны парестезии, атриовентрикулярный блок, нарушение функции почек.

Сердечные гликозиды (главным образом дигоксин) применяются как антиаритмические средства благодаря их способности уменьшать скорость проведения возбуждения по атриовентрикулярному узлу. В результате не все им­пульсы поступают от предсердий к желудочкам и таким образом сердечные гликозиды снижают (нормализуют) частоту сокращений желудочков при тахиа-ритмической форме мерцательной аритмии.

В качестве противоаритмического средства используют аденозин — естествен­ный нуклеозид, стимулирующий различные подтипы пуринергических (адено-


зиновых) рецепторов. Аденозин угнетает автоматизм синусного узла, атриовент-рикулярную проводимость и сократимость миокарда (действие на Α1-аденозино-вые рецепторы), удлиняет эффективный рефрактерный период в атриовентрику-лярном узле. Аденозин применяют для купирования наджелудочковой пароксизмальной тахикардии (эффект в основном связан с выраженным угнете­нием атриовентрикулярной проводимости), вводят внутривенно быстро (болюс-но). Аденозин быстро элиминирует из крови; t]/2 — 10 с, продолжительность действия препарата около 1 мин. Возможны нарушения дыхания (диспноэ), крат­ковременный атриовентрикулярный блок.

Взаимодействие антиаритмических средств с другими лекарственными средствами

 

Антиаритми­ческие средства Взаимодействующий препарат (группа препаратов) Результат взаимодействия
Хинидин Препараты, повышающие рН мочи (ингибиторы карбоан-гидразы, натрия бикарбонат) Увеличение реабсорбции хинидина в поч­ках — увеличение токсичности хинидина за счет повышения его концентрации в крови
Диуретики, вызывающие ги-покалиемию Усиление аритмогенного эффекта хини­дина
Прокаинамид β-Адреноблокаторы Потенцирование гипотензивного дей­ствия
Лидокаин β-Адреноблокаторы Снижение печеночного кровотока, замед­ление метаболизма и увеличение токсич­ности лидокаина
Амиодарон Хинидин, дизопирамид, про­каинамид, дифенин, антико­агулянты непрямого действия, дигоксин Амиодарон ингибирует метаболизм и уве­личивает концентрации взаимодействую­щих препаратов в плазме крови. Дозы указанных препаратов должны быть умень­шены

Основные препараты

 

Международное непатентован­ное название Патентован­ные (торго­вые) названия Формы выпуска Информация для пациента
Квинидина сульфат (Quinidini sulfas) Хинидина сульфат Таблетки по 0,1 и 0,2 г Препарат назначают только после индивидуальной пробы на перено­симость, в условиях постоянного наблюдения за пациентом
Прокаинамид (Procainami- dum) Новокаина-мид Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; ампулы по 10 мл 10% раствора для инъ­екций Вводят внутривенно медленно по 5 мл (наджелудочковая тахиаритмия) или по 10 мл (желудочковая тахиаритмия) в 10 мл физиологи­ческого раствора при систоличес­ком АД не ниже 100 мм рт.ст. до восстановления ритма. После вос­становления ритма принимают профилактически внутрь натощак по 1 таблетке 4 раза в день, запи­вая стаканом воды

Окончание таблицы

Морацизин (Moracizinum) Этмозин Таблетки по 0,1, 0,25 и 0,3 г; ампулы по 2 мл 2,5% раствора для инъ­екций Таблетки принимают внутрь на­тощак, запивая водой. Началь­ная доза 0,2-0,3 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 900 мг
Этацизин (Aethacizinum)   Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г; ампулы по 2 мл 2,5% раствора для инъекций Таблетки принимают внутрь нато­щак по 0,05 г 3—4 раза в день до восстановления ритма. При недо­статочном эффекте — по 0,1 г 3 раза в день
Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum) Ксикаин Ампулы по 2 и 10 мл 2% раствора для инъ­екций Для профилактики желудочковой фибрилляции при инфаркте мио­карда вводят 1 мл внутривенно струйно, затем по 4 мл внутримы­шечно каждые 3 ч
Фенитоин (Phenitoinum) Дифенин Таблетки по 0,117 г Принимать внутрь во время или после еды по 1 таблетке 3 раза в день
Амиодарон (Amiodaronum) Кордарон Таблетки по 0,2 г; ам­пулы по 2 мл 5% раст­вора для инъекций Принимают внутрь за 30—40 мин до еды по 0,1-0,2 г 1 раз в день 5 дней подряд в неделю с пере­рывом на 2 дня. Во время лече­ния защищать кожу от солнеч­ных лучей. Пропущенную дозу не принимать вообще. Если пропу­щены 2 и более доз — обратиться к врачу

Глава 20.









Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте:


©2015- 2019 zdamsam.ru Размещенные материалы защищены законодательством РФ.