Phenobarbitalum – Фенобарбитал

Форма выпуска:

- табл. 0,05 и 0,1.

Механизм действия барбитуратов: проникнув в синапсы, в которых роль медиаторов выполняют ГАМК и глутаминовая кислота (ГЛК), барбитураты оказывают два основных эффекта:

во-первых, стимулируют специфические барбитуровые рецепторы, структур­но-функционально связанные с ГАМК-рецепторами, при этом наблюдается повышение чувствительности ГАМК- рецепторов к γ-аминомаслянной кислоте (ГАМК). В результате открываются каналы и внутрь клетки поступают ионы Cl-, развивается гиперполяризация (такую клетку трудно возбудить).

во-вторых, угнетают активность ГЛК-рецепторов, что приводит к закрытию натриевых каналов постсинаптической мембраны ГЛК-ергичееких синапсов и затруднению ее деполяризации, развивается торможение.

Общие фармакологические особенности барбитуратов:

· угнетающее действие на ЦНС является дозозависимым: малые дозы - седативный эффект; средние - снотворный; большие - наркоти­зирующий;

· терапевтическая широта действия невелика: применение одно­временно 3-4 таблеток препарата может привести к тяжелому угнетению ЦНС;

· механизм действия барбитуратов в основном реализуется на уровне восходящих отделов ретикулярной формации: подавляется ее активирующее влияние на кору головного мозга;

· барбитураты подавляют (укорачивают) длительность фазы быстрого сна - сон при этом является нефизиологичным; длительное применение барбитуратов в качестве снотворных сопровождается дефицитом парадоксальной фазы, что приводит в последующем к неврозам, раздражительности и психозам (редко);

· при длительном применении барбитуратов может возникнуть привыкание (за счет индукции микросомальных ферментов печени); для воспроизведения прежнего эффекта дозу препарата приходится увеличивать (на 1-2 таблетки), при этом увеличивается вероятность возникно­вения психической и физической зависимости;

· снотворное действие барбитуратов, которые рекомендуют применять при бессоннице, обычно развивается быстро (через 10- 20-30 мин) и длится до 4 - 6 часов;

· побочные эффекты проявляются в виде сонливости, утомляемости. Возможны диспептические явления (тошнота, рвота), аллергические реакции (крапивница, дерматит), а также изменения со стороны крови (нейтропения, тромбоцитопения и др.);

· после пробуждения могут возникнуть эффекты последействий за счет способности барбитуратов к депонированию в жировой ткани.

При передозировке барбитуратов или в случае их суицидального использования наблюдаются симптомы отравления: клиника угнетения ЦНС вплоть до комы (по типу наркоза). На этом фоне часто возникает патология органов дыхания (отек легких, ателектазы) и почек. Смерть наступает от паралича дыхательного и сосудодвигательного центров.

Лечение: промывание желудка, адсорбенты, форсированный диурез, искусственная вентиляция легких. Внутривенно - специфический антидот - бемегрид (10 - 70 мл 0,5% раствора) – только в случае легкой или средней степени тяжести отравления.

Производные бензодиазепинов

(нитразепам, флунитразепам, триазолам, феназепам)

Производные бензодиазепинов являются более безопасными лекарственными средствами по сравнению с барбитуратами из-за меньшего влияния на фазовую структуру сна.

Механизм снотворного действия аналогичен таковому для барбитуратов, однако сродство ГАМК-рецепторов к ГАМК повышается в результате связывания препаратов не с барбитуровыми, а с бензодиазепиновыми рецепторами. При этом эффект наблюдается более ощутимый: каналы для хлора открываются в большей степени, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны и развивается торможение.

Для бензодиазепинов характерны: седативный, анксиолитический (устранение тревоги, страха), снотворный, мышечно-расслабляющий и противосудорожный эффекты.

Бензодиазепины заметно отличаются от барбитуратов: для них характерно легкое пробуждение; практически отсутствует влияние на фазовую структуру сна; риск возникновения физической зависимости невысок, хотя он и существует, особенно при длительном применении; опасность передозировки значительно более низкая.

Применяются главным образом при расстройствах сна невротического характера.

Nitrazepamum — Нитразепам (Радедорм)

Форма выпуска:

- табл. 0,005 и 0,01.

Эффект препарата проявляется через 20-40 мин и длится до 6-8 часов. Пробуждение обычно легкое, но иногда возникают вялость, мышечная слабость и головокружение.

Нежелательными реакциями при применении нитразепама являются:

· атаксия (нарушение координации движений);

· толерантность (за счет индукции микросомальных ферментов);

· развитие психической и физической зависимости;

· синдром отмены (при длительном применении).

Последний проявляется раздражительностью, потливостью, чувством страха, нервозностью и др.

Flunitrazepam — Флунитразепам (Рогипнол)

Формы выпуска:

- табл. 0,001 и 0,002.

- амп. 0,2% - 1 мл.

Близок к нитразепаму по химической структуре и по действию. Дополнительно содержит атом фтора. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное действие. Побочные эффекты аналогичны другим бензодиазепинам, возможны также привыкание и синдром отмены.

Противопоказан:

· при тяжелых заболеваниях печени и почек;

· при миастении;

· при беременности.

Triazolam — Триазолам (Сомнетон)

Форма выпуска:

- табл. 0,00025.

Обладает выраженным снотворным эффектом. В ЖКТ быстро всасывается и быстро выводится из организма (Т_1/2 -1,5-3 часа). В сравнении с нитразепамом действует менее продолжительно, дневная сонливость также менее выражена, однако другие нежелательные реакции бензодиазепинов могут иметь место.

Противопоказан:

· при миастении;

· при алкогольной интоксикации;

· при нарушениях функций печени и почек;

· при эпилепсии;

· при гиперкинезах;

· при обструктивных заболеваниях легких.

Phenazepamum — Феназепам

Формы выпуска:

- табл. 0,0005, 0,001, 0,0025;

- амп. 0,1% и 0,3% - 1 мл.

Является высокоактивным препаратом из группы транквилизаторов (анксиолитиков). Обладает транквилизирующим, противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным действием.

Применяют:

· для купирования алкогольной абстиненции;

· для премедикации при подготовке к хирургическим операциям;

· как противосудорожное;

· как снотворное (по силе действия приближается к нитразепаму).

Побочные эффекты: часто могут наблюдаться атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Живите по правилу: МАЛО ЛИ ЧТО НА СВЕТЕ СУЩЕСТВУЕТ? Я неслучайно подчеркиваю, что место в голове ограничено, а информации вокруг много, и что ваше право...

Что вызывает тренды на фондовых и товарных рынках Объяснение теории грузового поезда Первые 17 лет моих рыночных исследований сводились к попыткам вычис­лить, когда этот...

Что способствует осуществлению желаний? Стопроцентная, непоколебимая уверенность в своем...

ЧТО ПРОИСХОДИТ ВО ВЗРОСЛОЙ ЖИЗНИ? Если вы все еще «неправильно» связаны с матерью, вы избегаете отделения и независимого взрослого существования...

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте: