НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.

Это группа ЛС, которые обладают одновременно анальгетической активностью, а также противовоспалительным и жаропонижающим действием, не вызывая (в отличии от НА) при повторных введениях наркомании.

Требования, предъявляемые к ННА:

- значительная сила анальгетического действия;

- малый латентный период;

- большая широта терапевтического действия;

- большая продолжительность анальгетического действия;

- высокая эффективность при различных путях введения;

- не должны вызывать привыкание и пристрастие;

- не должны влиять на психическое состояние больного и ЖКТ.

Классификация.

1. Производные пиразолона:

- анальгин;

- бутадион;

- трибузон;

- реопирин (пирабутол).

2. Производные парааминофенола:

- фенацетин;

- парацетамол.

3. Производные салициловой кислоты:

- ацетилсалициловая кислота (аспирин);

- ацелизин;

- натрия салицилат;

- салициламид;

- метилсалицилат;

- месалазин.

4. Производные пропионовой кислоты:

- ибупрофен (бруфен);

- фенопрофен;

- кетопрофен;

- напроксен (напроксин).

5. Производные оксикама:

- пироксикам.

6. Коксибы:

- целекоксиб (целебрекс).

Механизм действия.

Обезболивающий эффект, в отличие от НА состоит не из центрального компонента, а из периферического. При повреждении клеточной мембраны происходит следующее:

Фосфолипиды

↓ фосфолипаза

глицерин, РО₄, ненасыщенные жирные кислоты

↓ циклооксигеназа

Циклические эндоперекиси

↓ ↓

Простагландинсинтетаза Тромбоксансинтетаза

Простагландины (Е₁, Е₂): Тромбоксан (А₂):

- боль - вазоконстрикция

- повышение температуры - агрегация тромбоцитов

- воспаление

Механизм действия ненаркотических анальгетиков (ННА)

Заключается в способности ННА различного химического строения избирательно ингибировать активность ЦОГ, катализирующий один из этапов процесса образования простагландинов. Последние вызывают в организме боль, воспаление и гипертонию. В результате ингибирования активности ЦОГ ННА угнетается продукция простагландинов, что проявляется анальгезией, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Кроме того, в результате ингибирования ЦОГ уменьшается чувствительность ноцицепторов к раздражению, т.е. порог чувствительности рецепторов к болевым стимулам увеличивается. При применение ННА при болях воспалительного генеза происходит уменьшение оттека и инфильтрации тканей в результате чего снижается механическое давление на ноцицепторы, что в конечном итоге реализуется анальгезирующим и экссудативным (противоотечным действием).

Жаропонижающий эффект ННА связан с их способностью предупреждать пирогенное влияние простагландина Е₁ на центр теплопродукции в гипоталамусе. Это приводит к расширению сосудов и увеличению теплоотдачи, т.е. к реализации жаропонижающего эффекта препаратов этой группы.

Показания к применению.

1. Невралгии; миалгии, артралгии, преимущественно простудного и травматического характера;

2. травмы, ушибы, разрывы и растяжение связок, трещины костей;

3. головная боль, зубная боль (преимущественно воспалительного и простудного характера);

4. спазмы (но не колики) мочевыводящих путей, желчевыводящих путей;

5. послеоперационные боли, менструальные боли.

Противопоказания.

1. Снижение свертываемости крови (в т.ч. геморрагии);

2. обострение язвенной болезни желудка и 12 – ти перстной кишки, гастриты;

3. легочные, носовые, желудочные, маточные кровотечения;

4. бронхиальная астма (в период приступов).

Для производных пиразолона:

1. Болезни крови;

2. беременность (особенно первый триместр);

3. индивидуальная непереносимость.

Побочные эффекты.

1. Со стороны ЖКТ:

- гастропатия:

- тошнота;

- тяжесть и боль в эпигастрии;

- снижение аппетита;

- рвота;

- понос;

- гастрит;

- ульцерогенное действие.

2. Со стороны ЦНС:

- шум и звон в ушах;

- головокружение;

- галлюцинации;

- спутанность сознания;

- снижение внимания, депрессии.

3. Со стороны почек и печени:

- нефротоксичность;

- гепатотоксичность.

4. Кровь:

- тромбоцитопения;

- агранулоцитоз;

- нейтропения;

- снижение свертываемости крови.

5. Кожа:

- сыпи;

- васкулиты.

6. Иммунная система:

- снижение устойчивости организма к внешним воздействиям и заболеваниям;

- аллергические реакции.

Основные симптомы отравления салицилатами.

Оказание помощи.

- Отмена препарата;

- промывание желудка;

- назначение энтеросорбентов;

- назначение солевых слабительных;

- коррекция кислотно-основного равновесия.

Особенности назначения парацетамола детям.

- ННА и, в частности парацетамол, назначаются детям лишь в исключительных случаях;

- ректальное введение, предпочтительнее пероральное;

- доза 30-70 мг на кг массы тела в сутки (4-6 приемов).

- продолжительность применения не более 3 дней.

Лекция №7.

ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ И ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

Противоэпилептические средства - это группа ЛС, которые применяют для предупреждения или уменьшения интенсивности и частоты судорог и соответствующих им эквивалентов, наблюдающихся при приступах различных форм эпилепсии.

Формы эпилепсии.

1. Grand mal - большие судорожные приступы, которые характеризуются генерализованными судорожными реакциями, сопровождающимися клонико-тоническими судорогами, потерей сознания, протяжным криком, пеной изо рта.

2. Petit mal – малые судорожные приступы. Сознание утрачивается кратковременно, отмечаются судорожные реакции со стороны отдельных групп мышц.

3. Миоклонус-эпилепсия – при приступах эпилепсии наблюдается подергивание мышц лица, иногда без потери сознания.

4. Психомоторные эквиваленты – приступы расстройства поведения, характеризуются немотивированными и неосознанными поступками, автоматизмами.

При эпилепсии может возникать эпилептический статус – это длительные, непрекращающиеся судорожные приступы, подтверждаемые изменениями на энцефалограмме.

Симптоматическая эпилепсия – это судорожные реакции, которые периодически возникают после органических повреждений мозга (травмы, инфекции, опухоли, инсульт и др.).

Классификация противоэпилептических средств.

1. Препараты, применяемые для предупреждения Grand mal:

· 1-го ряда:

- натрия вальпроат;

- дифенин.

· 2-го ряда

- фенобарбитал;

- карбамазепин.

2. Препараты, применяемые для предупреждения Pеtit mal:

· 1-го ряда:

- этосуксемид.

· 2-го ряда:

- натрия вальпроат;

- клоназепам.

3. Препараты, применяемые для предупреждения миоклонус-эпилепсии:

· 1-го ряда:

- натрия вальпроат

· 2-го ряда:

- клоназепам

4. Препараты, применяемые для предупреждения психомоторных эквивалентов:

· 1-го ряда:

- карбамазепин

· 2-го ряда:

- дифенин;

- фенобарбитал.

5. Препараты, применяемые для купирования эпилептического статуса:

· 1-го ряда:

- диазепам

· 2-го ряда:

- дифенин;

- фенобарбитал;

- клоназепам.

Требования, предъявляемые к противоэпилептическим средствам:

- высокая активность при пероральном введении;

- большая продолжительность действия;

- хорошая всасываемость из ЖКТ;

- эффективность при различных формах эпилепсии;

- малое количество побочных явлений;

- не должны вызывать кумуляции, привыкания, лекарственной зависимости.

Механизмы действия.

- Угнетают процессы возбуждения нейронов, препятствуют иррадации эпилептогенного очага.

- Усиливают тормозные влияния в ЦНС, повышают ГАМК-ергическую передачу.

Фармакологическая характеристика противоэпилептические средств.

Фенобарбитал. Обладает седативным, снотворным, противосудорожным действием. Механизм действия заключается в снижение проведения возбуждения в синапсах различных структур мозга. Кроме этого, в ЦНС в последнее время были выделены барбитуровые рецепторы, которые стимулируют фенобарбитал. При этом и усиливается чувствительность ГАМК - рецепторов к ГАМК.

Дифенин. Механизм действия состоит в снижение иррадиации эпилептических разрядов на мозговые центры и через эфферентные нейроны на мышечную систему, за счет снижения процессов энергообеспечения эпилептического разряда (угнетает НАД – дегидрогеназную активность в митохондриях) в отличии фенобарбитала; практически не изменяет нормальных функций мозга.

Карбамазепин.

Механизм действия:

- снижает количество ц-АМФ в эпилептическом очаге (снижает энергетические процессы);

- снижает активность Na–К-зависимой АТФ–азы;

- нормализует обмен медиаторов ЦНС (уравновешивает адренергические, катехолергические и холинергические процессы).

Особенность применения в карбамазепина – улучшает настроение; (устраняет чувство страха); не затрагивает личностных качеств больного при длительном применении.

Натрия вальпроат. Механизм действия: блокирует фермент ГАМК–дезаминазу, который разрушает ГАМК. Это приводит к увеличению количества ГАМК, что в свою очередь угнетает активность чрезмерного возбуждения ЦНС.

Особенности действия:

- Повышает настроение.

- Не оказывает гипнотического эффекта.

Что будет с Землей, если ось ее сместится на 6666 км? Что будет с Землей? - задался я вопросом...

ЧТО ТАКОЕ УВЕРЕННОЕ ПОВЕДЕНИЕ В МЕЖЛИЧНОСТНЫХ ОТНОШЕНИЯХ? Исторически существует три основных модели различий, существующих между...

Что вызывает тренды на фондовых и товарных рынках Объяснение теории грузового поезда Первые 17 лет моих рыночных исследований сводились к попыткам вычис­лить, когда этот...

Конфликты в семейной жизни. Как это изменить? Редкий брак и взаимоотношения существуют без конфликтов и напряженности. Через это проходят все...

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте: