|
ОСНОВНІ ГРУПИ ДОПОМІЖНИХ РЕЧОВИН У ВИРОБНИЦТВІ ТАБЛЕТОКДопоміжні речовини у виробництві таблеток призначені надати таблетковій масі необхідних технологічних властивостей, що забезпечують точність дозування, механічну міцність, здатність розпадатися і стабільність таблеток у процесі зберігання. Допоміжні речовини, що використовуються в промисловому виробництві таблеток, поділяються на групи залежно від їх призначення. Основні групи і номенклатура допоміжних речовин наведені в табл. 14.4. T а бл и ця 14.4 Допоміжні речовини, застосовувані у виробництві таблеток
Закінчення табл. 14.4
До допоміжних речовин ставляться такі вимоги: вони повинні бути хімічно індиферентними; не повинні негативно впливати на організм хворого, а також на якість таблеток при їх виготовленні, транспортуванні і зберіганні. Наповнювачі (розріджувачі) додаються для одержання певної маси таблеток. При невеликому дозуванні лікарської речовини (зазвичай 0,01—0,001 г) або при таблетуванні сильнодіючих, отруйних та інших речовин їх можна використовувати з метою регулювання деяких технологічних показників (міцності, здатності розпадатися і т. ін.). Наповнювачі визначають технологічні властивості маси для таблетування і фізико-механічні властивості готових таблеток. Зв'язувальні речовини. Частинки більшості лікарських речовин мають незначну силу зчеплення між собою, тому при їх таблетуванні потрібно застосовувати високий тиск, що часто є причиною несвоєчасного зносу прес-інструмента таблеткових машин і одержання неякісних таблеток. Для досягнення необхідної сили зчеплення при порівняно невисокому тискові до таблетованих речовин додають зв'язувальні речовини. Заповнюючи міжчастинко-вий простір, вони збільшують контактну поверхню частинок і їх здатність до когезії. Особливого значення набувають зв'язувальні речовини при пресуванні складних порошків, які в процесі роботи таблеткової машини можуть розшаровуватися, і це призводить до одержання таблеток з неоднаковим вмістом вхідних інґредієнтів. Застосування певного виду зв'язувальних речовин, їх кількість залежить від фізико-хімічних властивостей речовин, що пресуються. Функції зв'язувальних можуть виконувати різні речовини. Воду застосовують в усіх випадках, коли просте зволоження забезпечує нормальне гранулювання порошкоподібної маси. Спирт етиловий використовують для гранулювання гігроскопічних порошків, найчастіше тоді, коли доскладу маси для таблетування входять сухі екстракти з рослинної сировини — ці речовини з водою і водними розчинами утворюють клейку масу, що погано гранулюється. Концентрація застосованого спирту звичайно тим вища, чим більш гігроскопічний порошок. Для порошків, що утворюють із водою і спиртом розсипчасті маси, що не гранулюються, використовують розчини BMC, механізм дії яких установлений і теоретично розв'язаний Є. Є. Борзу-новим. При цьому зв'язувальна здатність високомолекулярних сполук визначається не тільки їхньою концентрацією і в'язкістю, але й розміром молекули. Розпушувальні речовини. При пресуванні лікарських речовин різко зменшується пористість, і тим самим утруднюється проник- нення рідини усередину таблетки. Для поліпшення розпадання або розчинення застосовують розпушувальні речовини, які забезпечують механічну руйнацію таблеток у рідкому середовищі, що необхідно для якнайшвидшого вивільнення діючої речовини. Розпушувачі додають до складу таблеток також у тому випадку, якщо препарат нерозчинний у воді або якщо таблетка здатна цементуватися під час зберігання. У разі використання як розпушувач суміші натрію гідрокарбонату з кислотою лимонною або винною необхідно враховувати їх взаємодію у вологому середовищі, а отже, правильно вибирати порядок їх уведення при вологій грануляції у таблеткову масу. Ефективність дії розпушувальних речовин визначається трьома способами: — визначенням швидкості поглинання і кількості поглиненої води порошкоподібною масою; — за часом розпадання таблеток, що містять різні концентрації розпушувальних речовин; — визначенням швидкості наухання і максимальної водної ємності розпушувачів або високошвидкісною фотозйомкою під мікроскопом. У цілому, всі розпушувальні речовини забезпечують руйнацію таблеток на дрібні частинки при їх контакті з рідиною, внаслідок чого відбувається різке збільшення сумарної поверхні частинок, що сприяє вивільненню та усмоктуванню діючих речовин. Антифрикційні речовини. Однією з проблем таблеткового виробництва є одержання доброї плинності гранулята в живильних пристроях (лійках, бункерах). Отримані гранули або порошки мають шорстку поверхню; це утруднює їх усмоктування із завантажувальної лійки в матричні гнізда. Крім того, гранули можуть прилипати до стінок матриці і пуансонів внаслідок тертя, що розвивається в контактних зонах частинок із прес-іструментом таблеткової машини. Для зняття або зменшення цих небажаних явищ застосовують антифрикційні речовини, подані групою ковзних і змащувальних. Ковзні речовини, адсорбуючись на поверхні частинок (гранул) усувають або зменшують їхню шорсткість і тим самим підвищують їхню плинність (сипкість). Найбільшу ефективність ковзання мають частинки сферичної форми. Змащувальні речовини полегшують виштовхування таблеток із матриці. Інакше їх називають антиадгезійними, або протискле-ювальними речовинами. Змащувальні речовини не тільки зменшують тертя на контактних ділянках, але значно полегшують деформацію частинок унаслідок адсорбційного зниження їхньої міцності за рахунок проник- нення в мікропори. Функція змащувальних засобів полягає і в тому, щоб перебороти сили тертя між гранулами і стінкою матриці, між спресованою таблеткою і стінкою матриці в мить виштовхування нижнім пуансоном із матриці. Тальк — один із представників типу пластинчастих силікатів, в основі яких лежать шари щільної гексагональної упаковки. Шари зв'язані один з одним залишковими ван-дер-ваальсовими силами, найслабкішими з усіх хімічних зв'язків. Завдяки цій властивості і високій дисперсності частинок вони здатні до деформації і ковзання. Коригувальні речовини додають до складу таблеток з метою поліпшення їхнього смаку, кольору і запаху. Барвники уводять до складу таблеток насамперед з метою надання їм товарного вигляду, позначення терапевтичної групи лікарських речовин, наприклад, снодійних, отруйних. Крім того, деякі барвники є стабілізаторами світлочутливих лікарських речовин. Барвники, дозволені до застосування у фармацевтичній технології, ділять на такі групи: — мінеральні пігменти (титану діоксид, феруму оксид), використовують у вигляді тонкоздрібнених порошків; — барвники природного походження (хлорофіл, каротиноїди), що мають такі вади: низьку барвну здатність, незначну стійкість до світла, окисників і відновників, до зміни pH, дії температур. Широкого розповсюдження у фармацевтичній промисловості набули синтетичні барвники: індигокармін, тартразин, тропео-лін 00, кислотний червоний 2C та ін. Забарвлені матеріали на основі сахарози — руберозум, флаворозум, це-рулезум були розроблені в ДНЦЛЗ під керівництвом професора Б. Г. Ясниць- кого. Відомо, що видимий спектр райдуги складається із семи кольорів, причому кольори розташовані у певній послідовності: червоний, оранжевий, жовтий, зелений, блакитний, синій, фіолетовий. Для кращої орієнтації з метою одержання будь-якого кольору з двох сусідніх кольорів існує неписане правило у ви- Б 3 гляді діаграми (див. схему). Наприклад, щоб отримати зелений колір, потрібно змішати жовтий і блакитний барвники. Живите по правилу: МАЛО ЛИ ЧТО НА СВЕТЕ СУЩЕСТВУЕТ? Я неслучайно подчеркиваю, что место в голове ограничено, а информации вокруг много, и что ваше право... Система охраняемых территорий в США Изучение особо охраняемых природных территорий(ООПТ) США представляет особый интерес по многим причинам... Что способствует осуществлению желаний? Стопроцентная, непоколебимая уверенность в своем... Конфликты в семейной жизни. Как это изменить? Редкий брак и взаимоотношения существуют без конфликтов и напряженности. Через это проходят все... Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте:
|