Препараты нейрометаболического действия (ноотропы, церебропротекторы)

Клинико-фармакологические свойства. Термин «ноотропы» (от греч. ноос — мышление, разум и тропос — стремление) был впер­вые предложен в 1972 г. после внедрения в медицинскую практику пирацетама. По определению экспертов ВОЗ ноотропные препараты — это средства, оказывающие прямое активирующее влия­ние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздей­ствиям.

К ноотропам относят в первую очередь пирацетам и его гомо­логи (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, этирацетам и др.), пиридотол (энцефабол), ацефен (меклофеноксат), а также неко­торые препараты, структурно связанные с ГАМК (аминалон, на­трия оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон и др.).

Ноотропам свойственны активация интеллектуальных и мнестических функций, повышение способности к обучению и улуч­шение памяти. Они в той или иной степени стимулируют переда­чу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу ин­формации между полушариями головного мозга, улучшают энер­гетические процессы и кровоснабжение мозга.

Антигипоксическая активность ноотропов сближает их с пре­паратами группы актопротекторов. Все ноотропы уменьшают по­требность тканей в кислороде и повышают устойчивость организ­ма к гипоксии. Механизм действия ноотропных средств изучен недостаточно. Химическая структура пирацетама сходна с ГАМК, поэтому его можно рассматривать как производное этой амино­кислоты, являющейся основным центральным тормозным нейромедиатором. Однако в организме пирацетам не превращается в ГАМК, и содержание ГАМК в мозге после применения пирацетама не повышается. Вместе с тем в относительно больших дозах и при повторном введении пирацетам способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы. Вероятно, имеет значение влия­ние ноотропных средств на другие нейромедиаторные системы мозга, в том числе на глутаматергические процессы, на синтез дофамина и уровень норадреналина. Под влиянием пирацетама увеличиваются концентрация ацетилхолина в синапсах и плот­ность холинергических рецепторов. Некоторые ноотропы повы­шают содержание серотонина в мозге. Особо важно в механизме действия ноотропов влияние на метаболические и биоэнергети­ческие процессы в нервной клетке: активация синтеза белка и РНК, улучшение утилизации глюкозы, усиление синтеза аденозинтрифосфата, антигипоксическое и мембраностабилизирующее действие и др.

Кроме психиатрии, ноотропные средства широко используют в педиатрии, гериатрии (старческая деменция, болезнь Альцгеймера), нейрохирургии и др.

Характеристика основных препаратов. Ацефен (меклофеноксат) улучшает метаболизм в ЦНС, способствует восстановительным процессам при переутомлении, оказывает слабое стимулирующее действие, применяется при резидуальной церебрально-органиче­ской недостаточности, астенических состояниях различного происхождения, интеллектуально-мнестических нарушениях при орга­нических поражениях головного мозга. Препарат назначают в ут­ренние и дневные часы. Суточная доза от 0,3 до 1,5 г. Форма вы­пуска: таблетки по 0,1 г и флаконах по 0,25 г.

Мексидол — ноотроп с мягким анксиолитическим эффектом без седативного и миорелаксирующего действия. Предупреждает развитие нарушений памяти и сохраняет способность к обучению при воздействии различных патогенных факторов и старении, а также повышает устойчивость к стрессу и к кислородзависимым патологическим состояниям, нарушениям мозгового кровообра­щения и т. п. Оказывает выраженное антиоксидантное и антиги-поксическое влияние. Рекомендуется для терапии больных с тре­вожными нарушениями умеренной или средней тяжести, особен­но при так называемой органической предиспозиции. В связи со слабой выраженностью побочных эффектов можно применять не только в условиях стационара, но и у амбулаторных больных, со­вмещающих лечение с трудовой деятельностью. Суточная доза при приеме внутрь 250 — 500 мг, максимальная — 800 мг. Форма вы­пуска: ампулы по 2 мл 5 % раствора (100 мг), таблетки по 125 мг.

Ницерголин (сермион) — гидратированное полусинтетическое производное спорыньи со свойствами антагониста а-рецепторов. Вызывает расширение сосудов, регулирует поглощение глюкозы, утилизацию и биосинтез белков, подавляет агрегацию тромболитов и увеличивает пластичность эритроцитов. Быстро и почти пол­ностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, выделяется с мочой. Применяется при пограничных психических расстрой­ствах органического генеза, вегетативных дисфункциях, мигре­ни, оказывает ноотропное и антиастеническое действие. Побоч­ные эффекты (ортостатическая гипотензия, эритема, неприятные ощущения в области сердца, расстройства сна, дискомфорт в желудке) выявляются редко, их выраженность уменьшается по мере продолжения терапии. Противопоказаниями являются по­вышенная чувствительность к препарату, а также выраженная ар­териальная гипотония. Назначают внутрь, вводят внутримышечно и внутривенно. Средняя суточная доза при приеме внутрь 30 мг. Форма выпуска: таблетки по 10 мг, ампулы по 4 мг.

Нооклерин (деманол) обладает церебропротективными свойства­ми с отчетливым ноотропным, психоактивирующим действием. По химической структуре близок к естественным метаболитам головного мозга (ГАМК, глутаминовая кислота). При приеме внутрь уже через 30 — 60 мин обнаруживается в максимальной концент­рации в головном мозге, печени, плазме крови, сердце. У боль­ных с непсихотическими расстройствами (невротические и соматоформные расстройства, психоорганический синдром и др.) может способствовать уменьшению выраженности когнитивных расстройств, астенических и адинамических нарушений. У больных шизофренией способствует компенсации дефектной симпто­матики, не вызывая при этом обострения продуктивной симпто­матики. Эффективен при купировании алкогольного абстинент­ного синдрома с преобладанием соматовегетативных и астениче­ских расстройств.

Побочные эффекты и осложнения не выявлены, в редких слу­чаях возможно возникновение аллергических реакций. Назначают внутрь по 5 мл (1 чайная ложка) 2 —3 раза в первой половине дня. Максимальная суточная доза — 10 г. Средняя продолжительность курсовой терапии — 1,5 — 2 мес. Форма выпуска: флаконы по 50; 100; 200 мл.

Пантогам оказывает транквилизирующее, вегетотропное и противосудорожное действие. Чаще применяется при неврозоподобных расстройствах экзогенно-органического происхождения. Разовая доза — 0,25 — 0,5 г, средняя суточная — 1,5 — 3 г. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г и 10 % сироп.

Пикамилон сочетает ноотропный эффект с умеренным транк­вилизирующим и антиастеническим действием. Применяется при невротических расстройствах, сопровождающихся тревогой, ас­тенией, эмоциональной лабильностью. Разовая доза — 20 — 50 мг, средняя суточная — 40 — 300 мг. Форма выпуска: таблетки по 10; 20 и 50 мг, ампулы по 2 мл 5 и 10 % раствора для инъекций.

Пирацетам (ноотропил, луцетам) — наиболее распространен­ный препарат группы ноотропов. Обладает преимущественно ан­тиастеническим, ноотропным, вегетотропным и адаптогенным действием. Положительно влияет на церебральный метаболизм и кровоток, улучшает мнестические функции и процессы обучения. Широко применяется при невротических и неврозоподобных со­стояниях с преобладанием астенических, адинамических, энцефалопатических нарушений. Разовая доза — 0,4 — 1,2 г, средняя суточная — 2,4 — 3,2 г внутрь, суточную дозу при внутривенном введении можно увеличить до 12,0 г. Форма выпуска: капсулы по 0,4 г, таблетки по 0,2 г, ампулы по 5 мл 20 % раствора (1,0 г).

Пиритинол (пиридитол, энцефабол) — производное пиридоксина. Влияет на метаболизм глюкозы и фосфолипидов, улучшает патологически замедленные обменные процессы в ткани мозга, стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функции пу­тем предотвращения образования свободных радикалов. Усилива­ет кровоток и повышает потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга. Дает отчетливый психостимулирующий и незна­чительный антидепрессивный эффект. Отмечено антиастеническое, повышающее уровень бодрствования и мнемотропное действие. Применяется после перенесенного нарушения мозгового крово­обращения, энцефалита, черепно-мозговой травмы, при задерж­ке психического развития у детей, при различных астенических состояниях. Противопоказан при эпилепсии, повышении судорожной готовности, психомоторном возбуждении. Средняя суточ­ная доза 200 — 600 мг. Форма выпуска: драже по 50 и 100 мг, фла­коны, содержащие 200 мл сиропа (в 5 мл 100 мг).

Танакан — препарат растительного происхождения (стандар­тизированный экстракт из листьев растения Gingko bilobd) с антиоксидантными и ноотропными свойствами. Сочетает антиастеническое действие с улучшением мнестических функций. Ре­комендуется при астенических состояниях различного генеза, не­вротических и неврозоподобных расстройствах, явлениях хрони­ческого переутомления. Суточная доза — 120 — 240 мл. Форма выпуска: таблетки по 40 мг, раствор для приема внутрь 40 мг/мл (30 мл).

Фенибупг рассматривают либо как транквилизатор с ноотропными свойствами, либо как ноотроп с транквилизирующими свой­ствами. По химической структуре — фенильное производное ГАМК с широким спектром психофармакологического действия. Умень­шает тревогу, страх, раздражительность, улучшает сон. Корриги­рует действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных препаратов, усиливая их эффект и устраняя отрицательные побочные явления. Улучшает память, обучение, повышает внимание.

Удлиняет латентный период, уменьшает продолжительность и выраженность нистагма, оказывает антиэметическое действие. Обладает выраженным адаптогенным и стресспротективным свой­ством, эффективен как противоукачивающее средство. Применя­ют при астенических и тревожно-невротических состояниях, у детей при заикании и тиках, в пожилом возрасте при нарушениях сна, для профилактики тревожных состояний перед хирургиче­скими вмешательствами и болезненными диагностическими ма­нипуляциями. Средняя суточная доза 500 — 1000 мг. Форма выпус­ка: таблетки по 100 и 250 мг.

Фенотропил — оригинальный отечественный препарат с ши­роким спектром ноотропного и психостимулирующего действия. Применяется при различных астенических, энцефалопатических, вегетативных расстройствах. Обладает адаптогенными свойствами при различных стрессовых воздействиях (психогенных, физиогенных). Разовая доза — 150 — 300 мг. Суточную дозу (300 — 500 мг) рекомендуется разделять на два приема — утром и днем. Форма выпуска: таблетки по 150 мг.

ЧТО И КАК ПИСАЛИ О МОДЕ В ЖУРНАЛАХ НАЧАЛА XX ВЕКА Первый номер журнала «Аполлон» за 1909 г. начинался, по сути, с программного заявления редакции журнала...

Что способствует осуществлению желаний? Стопроцентная, непоколебимая уверенность в своем...

ЧТО ПРОИСХОДИТ ВО ВЗРОСЛОЙ ЖИЗНИ? Если вы все еще «неправильно» связаны с матерью, вы избегаете отделения и независимого взрослого существования...

Что делать, если нет взаимности? А теперь спустимся с небес на землю. Приземлились? Продолжаем разговор...

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте: