|
Гамма-аминомасляная кислота - Аминалон, Гаммалон.Гопантеновая кислота – Пантогам, Пантокальцин. Гиного двулопастного листьев экстракт – Билобил, Гмнго Билоба, Танакан.
ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Противоэпилептические средства — лекарственные препараты, обладающие способностью предупреждать развитие припадков у больных эпилепсией. Исторически первыми для лечения эпилепсии были использованы бромиды (1853 г.). В течение XIX века, несмотря на малую эффективность даже в больших дозах, бромиды являлись основными средствами терапии этого заболевания. В 1912 г. был синтезирован фенобарбитал и появилось первое высокоэффективное противоэпилептическое средство. Однако такие побочные эффекты фенобарбитала как седативное и снотворное действие побуждали исследователей продолжать поиск. Синтез и изучение аналоговфенобарбитала, обладающих противосудорожной активностью, но лишенных его нежелательных свойств, привели к появлению фенитоина (1938 г.), бензобарбитала, примидона и триметадиона. Затем для лечения эпилепсии были предложены этосуксимид, карбамазепин, ламотриджин, габапентин и др. По мере расширения арсенала и опыта использования противоэпилептических средств сформировались требования, которым они должны отвечать. К их числу относятся высокая активность и большая продолжительность действия, хорошая абсорбция из ЖКТ, достаточная широта действия и незначительная токсичность. Кроме того, препараты не должны обладать способностью накапливаться в организме, вызывать привыкание, лекарственную зависимость и развитие тяжелых нежелательных эффектов при длительном (многолетнем) приеме. Практически все противоэпилептические средства вызывают седативный эффект, нарушают способность к концентрации внимания и замедляют скорость психомоторных реакций. Вместе с этим каждый из препаратов, относящихся к этой группе, обладает собственным спектром побочных эффектов. Назначениефенобарбитала и фенитоина может сопровождаться остеомаляцией и мегалобластической анемией,фенитоина — гиперплазией десен (возникает у 20% пациентов). Вальпроевая кислота способна вызвать тремор, нарушения со стороны ЖКТ, увеличение массы тела, обратимое облысение и др. Побочными эффектами карбамазепина являются нистагм, атаксия, диплопия, нарушения со стороны ЖКТ и кожная сыпь, антидиуретическое действие. Вальпроаты, карбамазепин и другие противоэпилептические препараты характеризуются рискомтератогенности (об этом будущая мать должна быть проинформирована). Однако в случае наличия значительного риска негативного влияния припадков на плод, лечение может быть продолжено по возможности в наименьших для обеспечения безопасной и эффективной профилактики припадков дозах. В Государственном реестре ЛС зарегистрировано: · препаратов – 722 · торговых названий – 105 · действующих веществ – 27 · фирм производителей - 111 Фенитоин (МНН) (Дифенин) - порошок, табл. Сп. Б (Россия). Вальпроат натрия и вальпроевая кислота (МНН) (Ацедипрол, Конвулекс, Деникин) - выпускаютсякапе, табл., сироп. Сп. Б (Россия, Австрия, франция). Карбамазепин (МНН) (Зептол, Тегретол, Финлепсин) -выпускаются табл., табл. ретард. Сп. Б. (Россия, Италия, Швейцария, Германия, Индия и др. страны). В Государственном реестре ЛС Карбамазепин зарегистрирован в 20 торговых названиях, в 3 лекарственных формах; предложения 13 стран. В этой группе ЛС Финлепсин пользуется наибольшим спросом на фармацевтическом рынке. ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Данная фармакотерапевтическая группа объединяет лекарственные средства, обладающие способностью устранять или облегчать симптомы болезни Паркинсона (наследственно-дегенеративное хроническое прогрессирующее заболевание) и синдрома паркинсонизма. Последний может быть обусловлен различными поражениями ЦНС (инфекции, интоксикации, травмы, атеросклероз мозговых сосудов и т.д.), а также применением некоторых препаратов, в т.ч. нейролептиков, антагонистов кальция и др. Патогенез болезни Паркинсона и ее синдромальных форм остается неясным. Однако установлено, что эти состояния сопровождаются дегенерацией нигростриарных дофаминергических нейронов и/или уменьшением содержания дофамина в стриопаллидарной системе. Дефицит дофамина приводит к повышенной активности холинергических интернейронов и, как следствие, развитию дисбалансанейромедиаторных систем. Нарушение равновесия между дофаминергической и холинергическойнейротрансмиссией проявляется гипокинезией (скованность движений), ригидностью (выраженныйгипертонус скелетных мышц) и тремором покоя (постоянное непроизвольное дрожание пальцев, кистей, головы и т.д.). Кроме этого у пациентов развиваются постуральные расстройства, усиливается саливация, потоотделение и секреция сальных желез, появляется раздражительность и плаксивость. Целью фармакотерапии болезни Паркинсона и ее синдромальных форм является восстановление баланса между дофаминергической и холинергической нейротрансмиссией, а именно: усилениедофаминергических функций или подавление холинергической гиперактивности. К лекарственным средствам, способным усиливать дофаминергическую передачу в ЦНС, относятсялеводопа, агонисты дофаминовых рецепторов, ингибиторы МАО типа В и катехол-О-метилтрансферазы(КОМТ) и др. Терапевтический эффект антипаркинсонических средств развивается постепенно. Одни из них в большей степени влияют на гипокинезию и постуральные расстройства (леводопа, агонисты дофаминовыхрецепторов), другие — ослабляют тремор и вегетативные нарушения (холинолитики). Возможно проведение как моно-, так и комбинированной (препараты из разных групп) антипаркинсонической терапии. Следует учитывать, что лечение болезни Паркинсона и ее синдромальных форм — симптоматическое, поэтому эффекты антипаркинсонических препаратов проявляются в период применения и непродолжительное время после их отмены. Дозирование этих средств должно быть максимально индивидуализировано. Режим назначения предусматривает кратковременные перерывы (1–2 в неделю) в приеме для предупреждения возникновения толерантности. Не рекомендуются длительные перерывы в терапии антипаркинсоническимипрепаратами (возможны тяжелые или необратимые нарушения двигательной активности), но в случае необходимости отмена лечения проводится постепенно во избежание обострения симптомов. В Государственном реестре ЛС зарегистрировано: · препаратов – 107 · торговых названий – 40 · действующих веществ - 12 · фирм - 38 Тригексифенидил (МНН) (Циклодол, Паркопан) - выпускается в табл. Сп. А (Россия, Германия). Леводопа - выпускаются табл., капс. Сп. Б (Германия, Финляндия, Болгария, Индия). Леводопа+Карбидопа (Наком, Изиком, Тремонорм) - табл. Сп. Б (Словения). ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
Психостимуляторы — группа психотропных препаратов, повышающих умственную и физическую работоспособность, улучшающих способность к восприятию внешних раздражителей (обостряют зрение, слух и др., ускоряют ответные реакции), повышающих настроение, снимающих усталость, взбадривающих и временно снижающих потребность во сне. Впервые амфетамины (амфетамин, декстроамфетамин и метамфетамин) были синтезированы в конце XIX в. Их медицинское применение началось в 20-х годах XX в. и было связано с лечением простудных симптомов, ожирения, нарколепсии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания у детей. Эти средства использовались как стимуляторы во время Второй мировой войны по обе стороны фронта. В Америке до 60-х годов назначались для лечения героиновой зависимости, что привело к всплеску злоупотребленияамфетаминами. В СССР амфетамины производились начиная с 40-х годов, в медицинской сфере применялись ограниченно и были малодоступны. В настоящее время амфетамины практически не применяются в клинической практике из-за выраженных побочных явлений и высокого риска развития лекарственной зависимости. По классификации Всемирной Организации Здравоохранения амфетамины относятся к наркотическим средствам. Классификация психостимуляторов. 1) Амфетамины: - производные арилалкиламина (фенилалкиламина): амфетамин. - производные фенилалкилпиперидина: метилфенидат, Пемолин (в России не зарегистрированы). 2) Сиднонимины (производные фенилалкилсиднонимина): мезокарб, фепрозиднин. 3) Производные метилксантина: кофеин. 4) Препараты других фармакологических групп с психостимулирующим действием: сальбутиамин,этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил), деанола ацеглумат, меклофеноксат, Семакс. Психостимулирующее действие проявляется уменьшением вялости, сонливости, появлением ощущения бодрости, повышением физической и интеллектуальной работоспособности. Наиболее значительно этот эффект выражен у производных фенилалкиламина (амфетамин), менее — у метилфенидата, мезокарба и еще слабее — у кофеина. Психостимуляторы из группы производных арилалкиламина оказывают также умеренное антидепрессивное действие, уменьшают аппетит. Периферические эффекты наиболее выражены у амфетамина, в меньшей степени у метилфенидата, кофеина и незначительно — у мезокарба. Амфетамин и кофеин стимулируют сердечную деятельность (увеличение ЧСС, усиление сердечных сокращений). Амфетамин вызывает сужение периферических сосудов. Действие кофеина на сосуды и АД неоднозначно: он оказывает сосудорасширяющее действие на сосуды скелетных мышц, сердца, почек, кожи и сосудосуживающее — на сосуды головного мозга и органов брюшной полости. Кофеин повышает тонус венозных сосудов, оказывает диуретический эффект. Амфетамин и кофеин оказывают бронходилатирующее действие. Наиболее характерными побочными эффектами психостимуляторов являются повышенная возбудимость, беспокойство, нарушение сна, тошнота, тахикардия, аритмия, повышение АД. На фоне приемаамфетаминов и сиднониминов возможно также снижение аппетита, обострение бреда и галлюцинаций; при длительном применении амфетамина — развитие лекарственной зависимости, тяжелых нервно-психических расстройств, шизофреноподобного психоза. Психостимуляторы назначаются внутрь (за исключением Кофеина-бензоата натрия), в основном хорошо всасываются из ЖКТ и проникают через ГЭБ. Для предотвращения нарушений сна принимают в первой половине дня (до 15 ч). Психостимуляторы уменьшают эффект седативных средств, усиливают действие средств со стимулирующими ЦНС свойствами. При одновременном применении с нейролептиками возможно обострение шизофрении. Психостимуляторы нельзя сочетать с ингибиторами МАО. Основными показаниями к применению психостимуляторов являются снижение физической и умственной работоспособности, сонливость, вялость, заторможенность, апатия при астенических состояниях различного генеза, депрессия, в т.ч. депрессия с явлениями социальной отчужденности или психомоторной заторможенности у пожилых пациентов, наличие тяжелой соматической патологии, хронический алкоголизм, нарколепсия. Эти препараты уменьшают побочные эффекты транквилизаторов, нейролептиков, снотворных средств. Они предназначены для кратковременного повышения умственной и физической работоспособности у здоровых лиц в экстремальных, стрессовых ситуациях (применяют кофеин, мезокарб, в исключительных ситуациях кратковременно — амфетамин). При синдроме гиперактивности с дефицитом внимания у детей (в США и ряде западных стран) применяют метилфенидат, амфетамин. Психостимуляторы противопоказаны при гиперчувствительности, возбуждении, тревоге, нарушениях сна, артериальной гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы. При печеночной недостаточности противопоказан амфетамин, при глаукоме — кофеин. В отечественной медицинской практике применяются в основном мезокарб и кофеин (в т.ч. в составе комбинированных препаратов). В Государственном реестре ЛС зарегистрировано: · препаратов – 102 · торговых названий – 15 · действующих веществ – 6 · фирм производителей - 21 Кофеин-бензоат натрия, Кофеин - выпускаются табл., порошок, р-р для инъекций, в том числе шприцы-тюбики. Сп. Б (Россия, Украина). Мезокарб (МНН) – Сиднокарб. АНТИДЕПРЕССАНТЫ
Лекарственные препараты, специфически снимающие депрессии, появились в конце 1950-х годов. В 1957 г. были открыты ипрониазид, ставший родоначальником группы антидепрессантов — ингибиторов МАО, и имипрамин, на основе которого получены трициклические антидепрессанты. По современным представлениям при депрессивных состояниях наблюдается снижениесеротонинергической и норадренергической синаптической передачи. Поэтому важным звеном в механизме действия антидепрессантов считают вызываемое ими накопление в мозге серотонина и норадреналина. Ингибиторы МАО блокируют моноаминоксидазу — фермент, вызывающий окислительное дезаминированиеи инактивацию моноаминов. В настоящее время известны две формы МАО — типа А и типа Б, различающиеся по субстратам, подвергающимся их действию. МАО типа А обусловливает в основномдезаминирование норадреналина, адреналина, дофамина, серотонина, тирамина, а МАО типа Б —дезаминирование фенилэтиламина и некоторых других аминов. Выделяют ингибирование конкурентное и неконкурентное, обратимое и необратимое. Может наблюдаться субстратная специфичность: преимущественное влияние на дезаминирование разных моноаминов. Все это существенно сказывается на фармакологических и терапевтических свойствах разных ингибиторов МАО. Так, ипрониазид, ниаламид,фенелзин, транилципромин необратимо блокируют МАО типа А, а пирлиндол, тетриндол, метралиндол,эпробемид, моклобемид и др. (новое поколение антидепрессантов) — оказывают на нее избирательное и обратимое влияние. Трициклические антидепрессанты получили название из-за наличия характерной трехциклическойструктуры. Механизм их действия связан с угнетением обратного захвата нейромедиаторных моноаминовпресинаптическими нервными окончаниями, в результате чего происходит накопление медиаторов всинаптической щели и активация синаптической передачи. Трициклические антидепрессанты, как правило, одновременно уменьшают захват разных нейромедиаторных аминов (норадреналина, серотонина, дофамина). В последнее время созданы антидепрессанты, блокирующие преимущественно (избирательно) обратный захват серотонина (флуоксетин, сертралин, флувоксамин и др.). Существуют и так называемые «атипичные» антидепрессанты, отличающиеся от «типичных» как по структуре, так и по механизму действия. Появились препараты би- и четырехциклической структуры, у которых не обнаружено выраженного влияния ни на захват нейромедиаторов, ни на активность МАО (миансерин и др.). Общее свойство всех антидепрессантов — их тимолептическое действие, т. е. положительное влияние на аффективную сферу больного, сопровождающееся улучшением настроения и общего психического состояния. Разные антидепрессанты различаются, однако, по сумме фармакологических свойств. Так, уимипрамина и некоторых других антидепрессантов тимолептический эффект сочетается со стимулирующим, а у амитриптилина, пипофезина, флуацизина, кломипрамина, тримипрамина, доксепина более выражен седативный компонент. У мапротилина антидепрессивное действие сочетается с анксиолитическим иседативным. Ингибиторы МАО (ниаламид, эпробемид) обладают стимулирующими свойствами. Пирлиндол, снимая симптоматику депрессии, проявляет ноотропную активность, улучшает «когнитивные» («познавательные») функции ЦНС. Антидепрессанты нашли применение не только в психиатрической практике, но и для лечения ряда нейровегетативных и соматических заболеваний, при хронических болевых синдромах и др. Терапевтическое действие антидепрессантов, как при пероральном, так и при парентеральном применении развивается постепенно и проявляется обычно через 3–10 и более дней после начала лечения. Это объясняется тем, что развитие антидепрессивного эффекта связано и с накоплением нейромедиаторов в области нервных окончаний, и с медленно появляющимися адаптационными изменениями в кругооборотенейромедиаторов и в чувствительности к ним рецепторов мозга. Наибольшим спросом пользуются трициклические производные; на рынке антидепрессантов они занимают примерно 45%. В Государственном реестре зарегистрировано: · препаратов – 1091 · торговых названий – 137 · действующих веществ – 31 · фирм производителей - 93 Амитриптилин (МНН) (Амизол, Эливел, Дамилена малеинат) - антидепрессант с выраженным седативным эффектом, применяется при депрессиях различного генеза; выпускаются драже, табл., р-р для инъекций. Сп. Б (Россия, Чехия, Польша, Словения и др.). В Государственном реестре ЛС Амитриптилинзарегистрирован в 16 торговых названиях, в 6 лекарственных формах; предложения 11 стран. Имипрамин (МНН) (Мелипрамин, Имизин) - выпускаются табл., драже, капс, р-р для инъекций. Сп. Б (Россия, Венгрия). Известным антидепрессантом является Прозак, на долю которого на международном фармацевтическом рынке ЛС приходится 37%. Флуоксетин (МНН) (Прозак, Флунат, Флувал) - не оказывает седативного действия, применяется при депрессиях различного генеза; выпускаются табл., капс. Сп. Б (Великобритания, Испания, Россия, Индия, Словения и др.).
АНАЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ЛС этой группы оказывают стимулирующее действие на ЦНС, возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры. Камфора - оказывает аналептическое, местнораздражающее, антисептическое действие; выпускается в виде порошка. Рацемическая камфора применяется в виде р-ров для инъекций 20% в масле, в амп. Как аналептик применяется в виде порошков, капель, подкожно. В виде мазей и растворов для растираний оказывает раздражающее, антисептическое действие, поэтому входит в состав противовоспалительных средств (спирт камфорный, масло камфорное) (Россия). В настоящее время вместо камфоры в ампулах широко используется: Сульфокамфокаин - комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина; р-р для инъекций (Россия). Никетамид (МНН) (Кордиамин) - капли во флак., р-р для инъекций, шприцы-тюбики. Сп. Б (Россия, Украина).
ЧТО ПРОИСХОДИТ ВО ВЗРОСЛОЙ ЖИЗНИ? Если вы все еще «неправильно» связаны с матерью, вы избегаете отделения и независимого взрослого существования... ЧТО И КАК ПИСАЛИ О МОДЕ В ЖУРНАЛАХ НАЧАЛА XX ВЕКА Первый номер журнала «Аполлон» за 1909 г. начинался, по сути, с программного заявления редакции журнала... ЧТО ТАКОЕ УВЕРЕННОЕ ПОВЕДЕНИЕ В МЕЖЛИЧНОСТНЫХ ОТНОШЕНИЯХ? Исторически существует три основных модели различий, существующих между... Что способствует осуществлению желаний? Стопроцентная, непоколебимая уверенность в своем... Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте:
|