АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ, ЖАРОПОНИЖАЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Анальгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные ЛС, в т.ч. нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) являются основными ЛС в терапии различных воспалительныхпроцессов. На фармацевтическом рынке России группа занимает примерно 10% общего объема потребления ЛС.

В последние годы ассортимент НПВС составляет около 300 номенклатурных позиций, выпускаемых различными странами и фирмами. Среди них 70% приходится на лекарственные формы следующих основных действующих веществ: ацетилсалициловая кислота, парацетамол, диклофенак-натрия, метамизол, ибупрофен,индометацин, напроксен, фенилбутазон (бутадион), пироксикам. Из всего числа ЛС этой группы 82% составляют зарубежные ЛС. В России на сегодняшний день производится только 7 основных субстанций (не выпускаются в России ЛС, содержащие индомета­цин, напроксен, пироксикам, кетопрофен). Такое положение отечественной фармацевтической промышленности ставит россий­ское здравоохранение перед фактом закупки зарубежных ЛС этой группы в значительных объемах.

По химической структуре НПВС представляют собой синте­тические средства, подразделяющиеся на 8 групп:

1) Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота.

2) Производные антраниловой (орто-аминобензойной) кисло­ты: мефенамовая кислота, флуфенамоваякислота.

3) Производные пиразолона: метамизол (анальгин), бутадион.

4) Производные пара-аминофенола: парацетамол.

5) Производные индолуксусной кислоты: индометацин (метиндол).

6) Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (вольтарен, ортофен).

7) Производные фенилпропионовой кислоты: ибупрофен (бруфен).

8) Производные нафтиапропионовой кислоты: напроксен.

В отличие от наркотических анальгетиков они не вызывают эйфории и сна, при длительном применении не возникает нарко­мании, поэтому их называют ненаркотическими анальгетиками. Они оказывают на организм жаропонижающее, болеутоляющее и про­тивовоспалительное действие (причем жаропонижающее действиепроявляется только у лихорадящих больных).

Ненаркотические анальгетики не влияют на процессы тепло­продукции в организме, которые осуществляются в головном моз­ге - центре терморегуляции. Жаропонижающее действие возни­кает в результате расширения кровеносных капилляров кожи, по­вышения интенсивности потоотделения, и, как следствие, наблюдается резкое увеличение теплоотдачи. После снижения темпера­туры теплопродукция по-прежнему остается высокой, интенсив­но продолжаются окислительные процессы в организме.

Среди зарубежных классификаций НПВС наиболее распрост­раненной является следующая группировка их в зависимости от выраженности терапевтического действия:

1) Препараты с анальгетическим, но слабо выраженным про­тивовоспалительным действием: парацетамол, анальгин, фенаце­тин, некоторые комбинированные препараты - баралгин, пентальгин и др.

2) Препараты с умеренно выраженными противовоспалитель­ными свойствами: ацетилсалициловая кислота,бруфен, напроксен, сургам, мефенамовая кислота.

3) Препараты со значительным противовоспалительным дей­ствием: индометацин, диклофенак-натрий,пироксикам, димексид.

Наибольший интерес для терапии, наряду с монопрепаратами, имеют комбинированные препараты. В разработке таких ЛС вы­деляется тенденция формирования комбинаций из нескольких субстанций этой группы, но различных по силе фармакотерапевтических эффектов. Доля комбинированных ЛС в этой группе со­ставляет примерно 20%.

Ацетилсалициловая кислота (МНН) (Аспирин, Аспирин кардио, Колфарит, Тромбо АСС, УпсаринУпса идр.) - применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, ревматизме, болевых синдромах различного генеза, в качестве профилактики тромбо­зов, инфаркта миокарда, а также при некоторых формах рака тол­стой кишки. Выпускается в различных лекарственных формах: порошок, табл., порошок для инъекций, гранулы, растворимые табл., «шипучие» табл. На российском рынке отечественных препаратовацетилсалициловой кислоты - 16%, остальные 84% - зарубеж­ные (Германия, США, Франция, Австрия и др.). В Государственном реестре ЛС ацетилсалициловая кислота зарегистрирована в 26 тор­говых названиях, в 6 лекарственных формах; предложения 12 стран.

Препараты ацетилсалициловой кислоты, в том числе:

1) простого состава: табл. по 0,1 для детей и 0,3-0,5 для взрослых (Россия). Микрокапсулированнаяацетилсалициловая кислота в капе, по 0,5 производится в Германии (Колфарит).

2) растворимые в воде: наиболее перспективны лекарственные формы в виде кальциевой соли, в том числе аспирин-кальций и в комплексе с натрия бикарбонатом.

Аспирин + С - табл. (Франция).

Алка-Зельцер - табл. с натрия бикарбонатом и лимонной кис­лотой (Германия).

3) «Шипучие» таблетки с аскарбиновой кислотой:

Аспирин-С - Германия.

Аспирин Упса - пакетики (Франция).

Аспиватрин - Россия.

Мефенамовая кислота (МНН) - НПВС, применяется при хро­нических болях, однако анальгетическийэффект слабее, чем у аце­тилсалициловой кислоты. Выпускается в табл. Сп. Б (Россия).

Фенилбутазон (МНН) (Бутадион) - НПВС, обладает сильной противовоспалительной активностью, применяется при артритах. Выпускаются порошок, табл., мазь. Сп. Б (Россия, Венгрия, Украина).

Метамизол натрия (МНН) (Анальгин) - применяется при бо­левых синдромах различного генеза. Выпускаются порошок, табл., капс, р-р для инъекций, свечи. Сп. Б. Производится в России, а также за рубежом.

a) простого состава: Анальгин (Россия, Украина, Болгария и др.).

b) комбинированного состава: Андипал (с дибазолом, папаве­рином, фенобарбиталом, Россия); Анальгин-хинин (Болгария); Темпалгин (комплекс с транквилизатором, анальгетический эффект выражен сильнее и продолжительнее, Болгария). В Государствен­ном реестре ЛС Метамизол натриязарегистрирован в 12 торговых названиях, в 7лекарственных формах; предложения 11 стран.

За рубежом и в России пользуются большим спросом спазмо-анальгетики на основе анальгина,представляющие собой комби­нацию метамизола, миотропного спазмолитика и М-холинолитика, в том числе:

Баралгин - табл., р-р для инъекций; проявляет быстрое и дли­тельное обезболивающее действие. Применяется при сильных бо­левых синдромах (почечные, желчные, желудочно-кишечные ко­лики), при мигрени, послеоперационных болях. Сп. Б (Индия).

Парацетамол (МНН) - парацетамол впервые выделен в 1889 г. и в 1893 г. применен на практике (аспирин впервые применен в медицинской практике в 1899 г.). В 40-х годах XX века было доказано, что парацетамол менее токсичен, чем близкий по строе­нию фенацетин, что и положило начало его широкому примене­нию.

Под торговой маркой Панадол используется с 1956 г. В мире это наиболее популярное «домашнее» средство. Более эффекти­вен при слабо и умеренно выраженной головной боли при отсут­ствии раздражающего действия на слизистые оболочки ЖКТ. При­меняется при болевых синдромах малой и средней интенсивности различного генеза. Выпускаются порошок, табл., капс, р-р, си­роп, суспензия, суппозитории.Сп. Б.

1) Лекарственные формы простого состава:

a) для взрослых: Парацетамол (Россия, Германия, Индия и др.), Панадол, Калпол (Великобритания), Тайленол (США).

b) для детей: Калпол 6 плюс, Панадол беби (инфант, юниор), Парацетамол 100 (200, 250).

2) Таблетки, растворимые в воде: Панадол солюбл (Великобритания).

3) Сложного состава (комплекс с препаратами других групп, в т.ч. с НПВС, противокашлевыми средствами, барбитуратами, симпатомиметиками, аскорбиновой кислотой и др.). Каффетин (Рос­сия, Македония), Пливалгин (Хорватия), Солпадеин (Великобрита­ния), Колдрекс (с аскорбиновой кислотой и добавками лимона и черной смородины, Великобритания). В Государственном реестре ЛС Парацетамол зарегистрирован в 26 торговых названиях, в 14 лекарственных формах; предложения 16 стран.

Индометацин (МНН) - на мировом рынке НПВС занимает долю примерно 3-5%. Выпускаются табл., драже, капс, и табл. ретард, р-р для инъекций, гель, мазь, суппозитории. Сп. Б (Италия, Россия, Германия, Венгрия, США, Болгария и др.), Метиндол (Польша). В Государственном реестре ЛС Индометацин зарегист­рирован в 18 торговых названиях, в 11 лекарственных формах; пред­ложения 15 стран.

Диклофенак (МНН) - НПВС, выпускается в виде калиевой или натриевой соли, применяется при суставных синдромах, болях различного генеза. На мировом рынке занимает долю примерно 12%, на рынке США - 17%. Наиболее эффективный из современ­ных НПВС, хорошо переносим, что делает возможным длитель­ный прием (в течение многих месяцев и лет, при необходимости постоянно). Выпускаются табл., драже, капс, ретардные формы, р-р для инъекций, суппозитории, гель, крем. Сп. Б. Производится в раз­ных странах: Ортофен (Россия, Латвия), Вольтарен (Франция, Швей­цария), Диклофенак (Россия, Югославия, Индия, Германия и др.), Наклофен (Словения), Фелоран (Болгария) и др. В Государствен­ном реестре ЛСДиклофенак зарегистрирован в 40 торговых назва­ниях, в 10 лекарственных формах; предложения 22 стран.

Ибупрофен (МНН) - на мировом рынке НПВС занимает долю примерно 6%. Выпускаются табл., драже,капс, ретардные формы, суспензия, мазь, гель. Сп. Б (Россия и др. страны СНГ, Финляндия, Норвегия, Австрия, Польша), Бруфен (Германия, Индия), Долгит крем (Германия), Нурофен (Великобритания) и др. В Государственном реестре ЛС Ибупрофен зарегистрирован в 19 торговых названиях, в 9 лекарственных формах; предложения 17 стран.

Напроксен (МНН) - применяется при ревматоидных артритах, болях различного генеза; на рынке США занимает долю пример­но 30%, на мировом рынке НПВС - 4%. Выпускаются табл., сус­пензии, суппозиторииСп. Б (Россия, Польша); Напросин (Слове­ния), Налгезин (Словения) и др. В Государственном реестре ЛСНапроксен зарегистрирован в 7торговых названиях, в 5лекарствен­ных формах; предложения 7 стран.

К числу современных НПВС на международном рынке отно­сится:

Пироксикам (МНН) - терапевтический эффект и показания к применению аналогичны индометацину. На рынке противовоспа­лительных средств занимает долю примерно 17-20%. Выпускают­ся табл., капс, р-р для инъекций, суппозитории, гель, крем Сп. Б (Россия, Индия, Эстония, Болгария, Польша и др.). Фельден (Бель­гия), Эразон (Словения) и др. В Государственном реестре ЛС Пиро­ксикам зарегистрирован в 17 торговых названиях, в 10 лекарствен­ных формах; предложения 19 стран.

В число прочих противовоспалительных средств в Перечень ЖВНС входит:

Колхицин - алкалоид клубнелуковиц безвременника велико­лепного, оказывает противоподагрическое и обезболивающее дей­ствие; выпускается в табл., драже. Сп. А (Грузия, Германия)

Живите по правилу: МАЛО ЛИ ЧТО НА СВЕТЕ СУЩЕСТВУЕТ? Я неслучайно подчеркиваю, что место в голове ограничено, а информации вокруг много, и что ваше право...

Что вызывает тренды на фондовых и товарных рынках Объяснение теории грузового поезда Первые 17 лет моих рыночных исследований сводились к попыткам вычис­лить, когда этот...

Что делает отдел по эксплуатации и сопровождению ИС? Отвечает за сохранность данных (расписания копирования, копирование и пр.)...

Конфликты в семейной жизни. Как это изменить? Редкий брак и взаимоотношения существуют без конфликтов и напряженности. Через это проходят все...

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте: